 金银花提取物产品名称：金银花提取物
英文名称：Honegsukle Flowers Extract
CAS 编号：327-97-9
包装规格：10kg纸箱/25kg纸板桶
规格型号：25%
质量标准：中国药典 金银花提取物，提取自天然植物金银花，主要成份为绿原酸。可做为药品、保健品、化妆品的原料。
主要成分
绿原酸 chlorogenic acid
产品外观
白色精细粉末
药理作用
1. 抗菌及增强免疫功能的作用：试验表明金银花对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、脑膜炎球菌等均有抑制作用。
2、抑制耐药菌蛋白质合成：金银花提取物对金黄色葡萄球菌耐药植株的呼吸有显著刺激作用，多用于耐药菌株导致的内外科炎症，如治疗肺结核并发呼吸道感染、肺炎、急性细菌性痢疾、腹泻。也有用于降低咽喉部带菌率。
用法用量
每百公斤体重用量为1克，每克提取物有效成份含量相当于生药材15倍以上。每克加水量至20公斤仍有效。
应用剂型
针剂 栓剂、洗剂、注射液、片剂、胶囊等。
产品保存
置于阴凉干燥、避光，避高温处。
金银花提取物绿原酸药动学
吸收：人体研究表明，CGA口服吸收差，只有少部分在小肠以原型吸收，大部分则进入结肠经微生物代谢为安息香酸、苯丙酸及肉桂酸等物质后被吸收。因此口服CGA后，在血浆中主要以代谢产物的形式存在。抗生素可以影响结肠正常菌群，进而影响CGA及其肠道代谢产物在血浆中的浓度。蛋白结合：体外试验发现CGA可与人血清白蛋白(HAS)结合 J，但不同浓度时结合方式有所不同：在低浓度时，只有一个结合位点，一分子HAS结合一分子CGA；高浓度时，存在多个结合位点。结合的主要部位在HAS的IIA区域。CGA在体内的血浆蛋白结合率仍不清楚。代谢：CGA在体内的代谢尚未完全阐明。Olthof等的研究发现CGA被吸收后可代谢为3、4．二羟基肉桂酸，3、4一二羟基安息香酸，3一甲氧基．4．羟基安息香酸等物质，结肠中的代谢产物进入血浆后，可进一步转化为马尿酸。P450酶可能参与了这一过程。排泄：血浆中CGA及其代谢产物主要通过肾脏排泄。口服给药，则主要以代谢产物的形式随尿排出，其中马尿酸所占的比例最高，约占CGA及其代谢产物总量的一半。静脉给药后，CGA在大鼠体内呈二室模型分布，生物半衰期tl/2约为O．2O h。
药效学
心血管保护作用
CGA作为一种自由基清除剂及抗氧化剂已被大量的试验证明ll J。CGA的这种生物活性，对心血管系统能产生保护作用。已知氧自由基，OX-LDL等是引起内皮损伤的重要有害因子之一，而血管内皮细胞损伤是引起诸如血小板聚集、凝血、血管平滑肌细胞凋亡与增殖、血管张力调节紊乱等病理状态的基础。常翠青等证明CGA对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的人内皮细胞损伤具有预防性保护作用。Chlopcikova等的研究发现CGA能保护心肌细胞免受多柔比星(Doxombiein，DOx)引起的氧化应急损伤，且显著抑制铁离子依赖性DOX诱导的心肌细胞内微粒体及线粒体膜的脂质过氧化，其半数抑制浓度(IC5o)分别为8．04±0．74和6．87±0．52。可见CGA通过清除自由基及抗脂质过氧化，可保护血管内皮细胞，进而在防治动脉粥样硬化、血栓栓塞性疾病及高血压病等方面发挥作用。
抗诱变及抗癌作用
动物实验表明，CGA对胃癌及结肠癌的发生具有预防及抑制作用[10,11]。CGA抗诱变及抗癌作用机制可能与下列因素有关：促氧化作用：Jiang等研究发现CGA在碱性环境中为一促氧化剂，能导致肿瘤细胞产生较大的DNA碎片，并且引起核凝集。这种作用可能与过氧化氢氧化有关。增强芳烃羟化酶的活性：芳烃羟化酶是多芳香烃的重要代谢酶，其活性增高将提高组织细胞抗多芳香烃化合物的诱变作用，体外研究发现CGA能增强芳烃羟化酶的活性 。抑制8一羟基脱氧鸟苷(8-OH-dG)的形成：8-OH-dG是癌变和细胞氧化应激反应过程中的重要物质，它在哺乳动物细胞中能诱导点突变。CGA能抑制4一硝基喹啉一1。氧化物(4-nitroquinoline一1-oxide，4NQO)诱导的8-OH-dG的增高，但对内源性8-OH-dG的水平没有影响。抑制致癌物一DNA加合物【13,15]及氧自由基的形成也是其发挥抗癌作用的重要机制之一。2．3 抗菌及抗病毒作用CGA能抑制大肠埃希杆菌、宋内志贺菌(D组)、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、藤黄微球菌及军团菌的生长，其抗菌机制与非竞争性抑制细菌体内的芳基胺乙酰转移酶(NAT)有关[16-19]。胡克杰等研究了CGA的体外抗病毒作用，发现CGA能显著抑制合胞病毒、柯萨奇B组3型、腺病毒7型等，对腺病毒3型和柯萨奇B5型也有一定的抑制作用。Chiang等还发现CGA对腺病毒11型具有强大的抑制效应 。其抗病毒机制尚待阐明。
降脂作用
静脉给予CGA能显著降低大鼠血浆中胆固醇和甘油三酯的含量，肝脏中的甘油三酯水平也有明显降低。在SD大鼠食物中同时加入CGA和咖啡酸，也发现大鼠肺、肝等组织中的Vit E和胆固醇含量均有所下降。
抗白血病作用
Chiang等体外研究发现CGA具有较弱的抗白血病活性 J。Bandyopadhyay等研究证明CGA可抑制Ber-Abl和c-Abl酪胺酸激酶，并诱导Ber-Abl阳性细胞包括慢性粒细胞白血病病人体内Ber-Abl阳性的原始淋巴细胞的细胞凋亡。同时，还发现CGA对植入裸鼠体内的Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病细胞株K562具有破坏作用[蚓。
免疫调节作用
体外研究显示CGA不仅可显著增强流感病毒抗原引起的T细胞增殖，并且能诱导人淋巴细胞及人外周血白细胞生成7-IFN及a-IFN[26-2s]。CGA亦能提高大鼠体内的I 、IgG1及IL广4水平l。在最近的研究中还发现CGA能够激活神经钙蛋白(eal-eineurin)从而增强巨噬细胞功能 |
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