头孢克肟钠 药品名称:头孢克肟钠 英文名:Cefixime Sodium CAS 编号:79350-37 包装:25公斤 规格:98% 质量标准:企业标准 【化学名称】 本品为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚胺基)-乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、O]-辛-2-烯-2-羧酸钠盐。 【化 学 式】C16H13N5Na2O7S2 【分 子 量】497.5 【简 介】 头孢克肟是广谱第三代口服头孢抗菌素,被列入我国“十五”推荐研究开发的重要头孢菌素品种及国家级化学医药新产品指南,是我国急需发展的医药原料药。 本品为头孢克肟的钠盐,极易溶于水,拓展了头孢克肟在兽药中的使用途径,增大了头孢克肟的生物利用度,增强了兽用疗效,可用于畜禽的重症全身细菌感染。大多数革兰氏阴性需氧菌对本品敏感,对大肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比其他头孢菌素强8~10倍。 【药理作用】 头孢克肟钠通过抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用,对多数β内酰胺酶稳定,许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟钠在体外和体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌,革兰氏阴性杆菌如流感杆菌(包括产酶株)、卡他莫拉菌(包括产酶株)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌(包括产酶株)均具良好抗菌作用。头孢克肟钠在体外对肺炎链球菌、副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、异型枸橼酸菌亦具抗菌活性。 【药代动力学】 本品极易溶于水,口服可迅速被机体吸收,吸收率达65%~75%,且不受饮食影响,具良好的顺应性。口服后血药浓度达峰时间为2~4小时,血清蛋白结合率为70%,广泛分布于全身组织,24小时内约20%给药量经尿排出,血液透析或腹膜透析不能清除本品。
头孢克肟钠作为性能卓越的第三代头孢菌素,具有以下突出特点: (1)抗菌谱广 头孢克肟钠对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌及革兰氏阴性菌等显示出比其它口服头孢菌素类更强的杀菌作用。与其它第三代头孢菌素相比,头孢克肟对革兰氏阴性球菌和肠球菌有更强的抗菌活性。对链球菌,尤其是A组溶血性链球菌和肺炎链球菌的抗菌作用也优于其它第三代头孢菌素。对肺炎链球菌的最小抑菌浓度只有0.1~1.56μg/ml。 (2)半衰期长 口服头孢菌素多数半衰期较短,约1~2h,日用药次数多,而头孢克肟钠半衰期约5h,可减少日用药次数,使用方便。 (3)交叉耐药性较小 头孢克肟钠对各种细菌产生的9-内酰胺酶极其稳定,能有效地抑制或杀灭临床上对其他头孢类抗生素产生耐药性的肠杆菌、沙雷氏菌以及变形杆菌等。 (4)用药剂量较小 头孢克肟钠是迄今为止所有临床使用的头孢抗生素中使用剂量最小的药品,仅为其他头孢类抗生素的1/10至1/5,并在体内有持久的有效杀菌浓度。 (5)适应症广,疗效好 头孢克肟钠有良好的渗透性,很容易穿过屏障,临床有效率为60%~100%,细菌清除率为70%~80%,适用于全身细菌感染的治疗。 (6)安全性好 头孢克肟钠的不良反应发生率比其他头孢菌素的不良反应低得多。 【技术指标】 性 状:本品为白色或淡黄色结晶性粉末,略有特殊臭味,极易溶于水。 酸 度:PH值为4.0~6.0 干燥失重:减失重量不得过5.0~7.0% 炽灼残渣:遗留残渣不得过0.2% 重 金 属:含重金属不得过百万分之二十 含 量:按干燥品计算,含量C16H13N5Na2O7S2不得少于86.0% 【贮 存】本品应密封于4℃环境下,干燥避光保存。 |