吡喹酮 通用名 吡喹酮 化学名 2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮 拼音名 BIKUITONG 英文名 PRAZIQUANTEL CAS No. 55268-74-1 结构式 吡喹酮分子式 分子式 C19H24N2O2 分子量 312.41 规 格 0.2g Praziquantel 【性状】吡喹酮为白色或类白色结晶性粉末;味苦。吡喹酮在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。 【药理】 (1)药数学吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药,目前广泛用于世界各国吡喹酮能使宿主体内血吸虫(包活日本分体血吸虫、曼氏分体血吸虫、埃及分体血吸虫)向肝脏移动,并在肝组织中死亡。此外,对大多数绦虫 成虫及未成熟虫体均有良效。加之,对动物毒性极小,是较理想的抗寄生虫药物。 (2)药动学 多种动物应用吡喹酮的研宄表明:内服后几乎全部迅速由梢化道吸收。血药峰值时间:小鼠为5分钟,大鼠为l5~30分钟,犬为30~120分钟,绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官,甚至能透过大鼠血一一脑屏障,且能进入犬的胆什。吡喹酮在动物组织器官内的广泛分布,奠定了对寄生于宿主各器官内(肌肉、脑、腹膜腔、胆管小肠)的绦虫幼虫和成虫的有效杀灭作用的基础。 【用途】 (1)羊 吡喹酮对绵羊、山羊大多数绦虫均有高效,l 0--1 5mg/kg剂量对扩展莫尼藏绦虫、贝氏莫尼藏绦虫、球点斯豪绦虫和无卵黄腺绦虫均有i 00%驱杀效吊。对矛彤双腔吸虫、胰阔盘吸虫、绵羊绦虫需用50mg/kg量才能有效。 对细颈囊尾蚴应以75mg/kg,连Ns天,杀灭效吊i 00%。吡喹酮对绵羊、山羊日本分体吸虫有高效,20mg/kg量灭虫率接近100%。 (2)牛lO--25mg/kg日量,连用4天,或一次内50mg/kg,对牛细颈囊尾蚴有高效。 据国内实践经验证明,吡喹酮对耕牛血吸虫病有高效,如人工感染尾蚴的水牛(25mg/kg),黄牛(30mg/kg)内服吡喹酮后,灭虫率分别为99%%和95%~99%。有人试用第三胃注入15 mg/kg量,直至用药后30天,粪便转阴率,均为l00%。 (3)犬、猫2.5~5 mg/kg量内服或皮下注射,对大豆状带绦虫、犬复孔绦虫、猫肥颈带辱虫、乔伊绦虫(Joyeuxi ella pasqualei)几乎i00%有效;对细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫需用5--10mg/kg剂量,始能驱净虫体。对1~14日龄 幼虫应用更高剂量。对孟氏选宫绦虫、宽节裂头绦虫必须按25mg/kg日量,连能2天。 吡喹酮对犬卫氏肺吸虫亦有良效,一次应用50mg/kg或l OOmg/kg,有效率分别为67%--1 00%和00%--i 00%,但如按25mg/kg连用3天,有效率几近1 00%。 (4)猪吡喹酮对猪细颈囊尾蚴有较好效吊,如以l Omg/kg量,连用l 4天,可杀灭大多数虫体;若以50mg/kg量,应用5天,则灭虫率达100%。 有人以人工感染血吸虫尾蚴的猪进行治疗试验,按30mg/kg量内服吡喹酮,其灭虫率接近90%。 (5)禽 以l O--20mg/kg量一次内服,对鸡有轮赖利绦虫、漏斗带绦虫和节片戴文绦虫驱虫率接近l 00%。对鹅、鸭矛 彤剑带绦虫、斯氏双睾绦虫、片彤皱辱绦虫、细小匙掏绦虫、微细小体钩绦虫和冠状双盔绦虫亦有高效,l O--20mg/kg 量,药效接近l00%。 【用法与用量】内服一次量每lkg体重牛、羊、猪l O--35mg犬、猫2.5--5mg 禽lO--200mg 吡喹酮注射液 皮下、肌内注射一次量每lkg体重大、猫0.1mL(5.68mg) 【制剂与规格】吡喹酮片tl)0.29(2)0.59 吡喹酮拄射液(1)1OmL:0.568g(2)50mL:2.84g
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