卡波姆(carbomer)的性质和应用 卡波姆(Carboxgpolmethylene)是丙烯酸与烯丙基蔗糖交联的高分子聚合物。卡波姆作为一种辅料已被英国、美国药典收载[1,2],并已广泛用于制药工业、日化工业及其它有关工业领域。在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂和粘合剂,作缓释制剂的骨架材料和阻滞剂,固体制剂的薄膜衣材料,可与HPC合用作为粘膜粘贴剂基质,卡波姆作为一种新型药用辅料可应用于液体制剂、半固体制剂和固体制剂中。1.卡波姆的性质 卡波姆根据其聚合度的不同,有各种型号的产品,其性质特征见表1。 卡波姆性质特征: 型 号 分子量 (近似值) 特 征 使用范围 C-940 1×106 高粘度、增粘效果好 多用于外用制剂及化妆品 C-941 1×106 粘度较低,在不同情况下,即使在离子 性溶液中也可得到稳定的乳液或混悬液 透皮外用制剂和透明度高低粘度凝胶之 乳化稳定剂,以及日用洗涤、化妆品 C-934 3×106 高粘度、稳定性好 对可用于高浓度凝胶、乳液、混悬液 C-934P 4×106 934的高纯制品 用于口服制剂 C-910 1×106 耐离子性好、粘弹性寿命长 低粘度,永久性悬浮液,乳液 卡波姆为白色,疏松状;具酸性、吸湿性和微有特殊臭味,能溶于水、乙醇、甘油。常用浓度为0.1%~3.0%。由于其分子中含大量羧基,故水溶液应特别注意用碱中和后使用,以减少对皮肤、粘膜的刺激。卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂、氨基酸类、极性有机胺类如三乙醇胺。月桂胺和硬脂胺可在非极性系统中作中和剂。中和后的卡波姆水凝胶在pH6~11之间最粘稠,如pH<3或pH>12,粘稠度即降低,强电解质存在亦可降低粘度[4]。凝胶不稳定,暴露于阳光下易生长霉菌并迅速失去粘度,加入抗氧剂可减缓反应。 2 制备方法与应用 卡波姆广泛应用于药品和化妆品,在药剂中的应用见表2。现用卡波姆934制作一种凝胶型软膏基质,处方及制备方法如下。 卡波姆的应用: 制剂类型 常用浓度 应用范围 液体 0.1~0.5 用作液体制剂增稠及助悬,利用本品与碱性药物成内盐能缓慢释放的性质,制备缓释液体制剂 半固体 0.5~3.0% 利用本品的增稠及胶凝性,用作软膏、霜剂、栓剂的基质 固体 不 定 利用本品的粘性可作片剂的粘合剂;利用成膜性可作颗粒剂、片剂的包衣材料;利用本品与碱性药物反应生产衍生物;用于制备固体长效制剂 卡波姆934 1g,水45.4g,甘油53.4g,三乙醇胺1.1g。先将树脂溶于水中,待完全溶胀后,加入甘油混匀,或过胶体磨,均匀后,加入三乙醇胺,得透明的凝胶。加三乙醇胺时,尽量减少气泡生成。此基质具水溶性基质的特点,外观透明美观,搽于皮肤上有特别的细腻滑爽感,与皮肤藕合效果极佳。以卡波姆为基质的软膏应贮存于密闭避光的容器内。
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