 贝沙罗汀(Targretin) 价格 疗效 适应症
【商品名称】 塔革雷汀
【通用名称】 Bexarotene/贝沙罗汀
【英文名称】 Targretin
【产品价格】75mg×100粒/盒 ：8500元/盒
贝沙罗汀凝胶剂1%/60mg/盒 ：3000元/盒
【适 应 症】口服治疗顽固性和非顽固性CTCL患者皮肤表面症状，及其他疗法治疗后持续性皮肤疾病带来的表皮症状。
【用法用量】治疗皮肤T-细胞淋巴瘤的推荐剂量为一日300mg/m2，与食物同服；若8周后尚未见疗效，则可增加剂量至一日400mg/m2，Targretin价格最佳治疗时间目前尚未确定。
【制剂规格】软胶囊：75毫克/粒；凝胶剂：10g：0.1g(含贝沙罗汀1%)
【不良反应】本品的多数不良反应与剂量有关，使用本品后大部分病人会出现高甘油三酯血症、高胆固醇血症及高密度脂蛋白水平低下，通常 需要对症治疗或减少本品的用药剂量；此外，尚易发生中枢性甲状腺机能减退并需要治疗，还常发生头痛、虚弱、白细胞减少、贫血、感染、 皮疹、光敏反应和脱发。Targretin哪里卖临床研究中约30%的病人停药；亦有转氨酶升高、致命性胰腺炎和致命性胆汁郁积的报道。
【注意事项】
本品可对胎儿造成伤害，故孕妇禁用。
在动物试验中本品可致睾丸萎缩。
本品理论上与P450 3A4诱导剂或抑制剂可发生相互作用；已发现经P450 3A4代谢的吉非贝齐（gemfibrozil）可升高本品血浆浓度，Targretin 疗效这至少部分归因于吉非贝剂能抑制细胞色素P4503A4；本品与胰岛素、磺酰脲类、二甲双胍、曹格列奈或噻唑烷二酮（格列酮）类药物合用 时可致低血糖。由于本品是一种VA衍生物，与VA合用可增加药物的毒性作用。
对bexarotene或该产品的其他成分过敏者禁用。
【药理作用】本品可选择性地结合并激活视黄酸类（retinoid）X受体亚型（RXRα，RXRβ，RXRγ）。RXR可与多种受体[如维A酸受体（RAR） 、维生素D受体、甲状腺素受体，以及过氧化物酶体增生物激活受体（PPAR）]形成异二聚体。这些受体一旦被激活可控制基因的表达，控制细 胞分化和增生。在体外试验中，Targretin多少钱本品可抑制某些肿瘤细胞系的生长；在动物模型体内试验中，本品可诱使乳腺瘤消退。
本品口服后，约2小时达血浆峰浓度，半衰期约为7小时。含脂食物可增加本品吸收，较之葡萄糖溶液，含脂食物可使300mg本品的AUC及Cmax分 别上升35%和48%；本品可与血浆蛋白高度结合（99%）。
在血浆中能测得本品的四种代谢产物：6-和7-羟基bexarotene以及6-和7-氧代bexarotene。体外试验显示细胞色素P450 3A4是对氧化产物形成 及氧化产物葡糖醛酸化起主要作用的酶。
经对Ⅱ型糖尿病患者进行本品及本品代谢物肾消除过程的检测，目前认为本品主要大部分随胆汁消除，基本不随尿液排出。
【生产厂家】 美国Ligand制药公司
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