 己酮可可碱缓释片 特价 适应症 说明【通用名】己酮可可碱缓释片
【曾用名】潘通片
【英文名】pentoxifyllineEnteric-coatedTablets
【汉语拼音】jitongkekejianChangrongPian
【化学名】化学名3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮,分子式C13H18N4O3,分子量278.31
【主要成份】主要成份：己酮可可碱
【性状】本品为肠衣片，除去包衣后，显白色。
【适应症】脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作，中风后遗症。外周血循环障碍性疾病如血栓栓塞性脉管炎，间歇性跛行或静息痛。内耳循环 障碍如突发性耳聋，老年性耳鸣及耳聋。眼部循环障碍，如糖尿病性视网膜动脉栓塞。
【药物动力学】本药不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原型药物及代谢产物的消除半衰期约为0.5-1.5小时。严重肾功能 不全者，其排泄速度减慢。己酮可可碱口服吸收较好，口服用药，大约有药物的47％，以代谢物的形式在尿中发现；
【药理毒理】药理作用药效学本药可以改善红细胞的变形能力，降低纤维蛋白的浓度，抑制血小板聚集，从而改善缺血组织的微循环，但对中 枢神经系统无刺激作用。
作用机制1.免疫抑制作用己酮可可碱可以降低中性粒细胞(PMN)的粘附聚集能力，抑制PMN的膜补体c3受体的表达，增加PMN及单核细胞的变形能 力，抑制白介素1(IL一1)、白介素12和细胞粘附分子等的表达，减少粒细胞氧自由基生成，减少后者造成的粒细胞凋亡。它还可以降低肿瘤坏 死因子(TNFa)的转录水平。但它对肺泡巨噬细胞(AM)和血单核细胞有不同的影响，前者只有TNFa被抑制，而后者的粒一巨噬细胞集落刺激因子 (GM—CSF)也被抑制，因此，使用己酮可可碱时必须考虑它对GN—CSF的不良影响。
2.血液流变学作用及扩张血管作用己酮可可碱能增加细胞膜的三磷酸腺苷量而改善细胞膜的变形能力，制止微血管收缩和红细胞、血小板聚集 ，抑制过氧化物释放和血小板活化因子激发，刺激组织纤维蛋白酶原活化因子释放，提高血浆酶和抗凝血酶Ⅲ的水平，从而能降低血液粘滞度 ，抗凝、促纤溶、扩血管。
3.增加细胞内环磷酸腺苷(c—AMP)己酮可可碱通过抑制细胞磷酸二酯酶，减少c—AMP水解为5r-磷酸腺苷，使胞内cAMP升高，引起细胞发生相应 的变化:抑制AM的ca2＋内流，降低内皮细胞表面黏附性，阻止肌蛋白收缩，防止细胞间隙连接变窄，降低血管通透性，增加心肌细胞收缩力和 精子糖酵解。
4.改善组织细胞功能恢复下降的细胞功能，改善组织供氧、供血。其舒张血管和增加微循环血流的机制为:(1)血管平滑肌内cAMP增加；(2)内皮 细胞释放前列腺素，TNFa分泌减少；(3)血管平滑肌松弛和全身血黏度下降，改善小动脉血管，从而保持或提高内脏器官的渗透性，预防和阻止 多器官功能衰竭和菌血症的恶化。
5.抗纤维化作用己酮可可碱抑制TNF所致的皮肤成纤维细胞腺苷酸合成酶的升高。体外培养成纤维细胞时加入己酮可可碱，可产生2倍的胶原酶 活性和减少胶原、胺基葡聚糖、纤维结合素的量。它还可以抑制IL一1及血小板源性生长因子所致的成纤维增殖。
6.对脑的作用己酮可可碱可以增加脑缺血区的血液供应而无倒流现象，改善局部循环，增加脑皮质及脑脊液的氧张力及ATP，增加脑氧耗量及 cAMP；增加脑的糖利用，减少脑水肿，有抑制肾上腺素的作用。
【临床应用】1.呼吸系统疾病泰兴国等报道，采用PTX100mg加生理盐水5ml中雾化吸入，bid，疗程2wk，对改善慢性阻塞性肺疾病高血凝状态和 内皮功能具有较好的疗效。白介索一8(IL一8)是慢性阻塞性肺疾病发生和发展的主要细胞因子，在此类患者支气管肺泡灌洗液和痰液中的IL一8 水平明显增高。尹文等采用兔创伤性急性肺损伤模型，探讨了PTX对急性肺损伤的防治作用及可能的机制。结果:PTX能下调肿瘤坏死因子(TNF- a)的基因表达，抑制TNF—q的生成，缓解了TNF—q对中性粒细胞的激活，阻碍了TNF—a介导的组织缺血、缺氧和渗出，进而减轻肺组织损伤。 另一实验结果表明，PTX有减轻大鼠肺纤维化作用。
2.心脑血管疾病己酮可可碱可恢复创伤失血后心输出量和组织灌注，降低脓毒血症的易感性，提高失血病人存活率，它运用在体外循环术中， 可降低内皮细胞通透性和减轻其损伤?。己酮可可碱可以纠正高原病及高空病时的血液流变学异常，减少缺血症状及并发的,血管疾病和血栓的 形成。己酮可可碱还能明显降低血液粘稠度和血浆纤维蛋白原含量，说明己酮可可碱是较为理想的治疗急性脑血栓形成的药物。
3.周围血管疾病DAWSON等发现，口服己酮可可碱400mg、tid，与口服西洛他唑(cilostazo1)100mg、bid相比，己酮可可碱撤药后不会影响步行 能力，而后者的步行能力很快变差。FALANGAEta]等针对131名腿部静脉性溃疡病人给予了不同剂量的己酮可可碱，治疗24WK，发现其中的大剂 量(即800mg/d，tid)较小剂量的疗效更好，溃疡愈合速度更快。
4.神经精神疾病王霆对126例脑梗死患者，随机分组治疗，治疗组加PTX注射液0.2g于NS500ml中静滴；对照组用丹参20ml，于低分子右旋糖酐 500ml中静滴。均每日～次，两组均10d为1疗程，用2疗程，其结果:治疗组患者神经功能缺损及日常生活能力恢复均优于对照组，其总有效率分 别为85.7和61.8(P
5.糖尿病及糖尿病肾病PTX可以应用于右糖尿病引起早期肾衰，通过临床观察，PTX能降低糖尿病患者全血高切、低切粘度及血液粘度，并降低 24h尿蛋白。结果表明:PTX可降低2型糖尿病高血糖状态，肾血流动力学得到改善，缓解肾小球高滤状态，使尿中TXB2下降，6-Keto—PGF12升高 ，其比值接近正常值，可治疗糖尿病肾病，以预防肾功能衰竭的发生、发展。按照WHO糖尿病诊断标准确定的84例糖尿病肾病患者，口服 PTX400mg/次，每天3次，结果表明:尿蛋白的排泄率、红细胞变形指数、肾血流动力学变化等均有明显改善。
6.治疗男子不育症临床试验表明，PTX在治疗男子不育症方面，不仅适应证广泛，且效果显著。PTX还能有效地提高脊髓损伤(SCI)男子的冷藏精 子冻结后活力，用PTX处理SCI患者的精液，可显著提高解冻后精子的活力。PTX治疗男子不育症的另一重要机理就是:能有效地抑制人精于所产 生的超氧化物阴离子的释放。
7.治疗慢性肾炎PTX作用的基本生化机理，在于选择性地抑制各组织的磷酸而酯酶，并可增加循环的核苷酸含量。文献报道，应用PTX治疗53例 慢性肾炎，结果:隐匿型、肾病型和高血压型慢性肾炎血清肌酐和尿素氮明显下降(P
8.消化系统疾病己酮可可碱可通过抗缺氧和改善细胞能量治疗毒性肝炎，有研究者对病毒性肝炎病人除基础治疗外，给予己酮可可碱100mg， tid，疗程7d，结果发现其疗效更为显著n。近年来，有文献认为己酮可可碱通过调节曲张静脉内压力而能成为治疗门脉高压症的一种新疗法。
9.皮肤科疾病己酮可可碱已广泛应用于治疗皮肤脉管性疾病、皮肤感染性疾病、皮肤肿瘤、结缔组织病、变态反应性皮肤病及代谢性皮肤病等 ，且疗效良好。在动物试验中，用己酮可可碱抑制刺激性皮炎和接触过敏(CHS)反应，取得显著疗效；用己酮可可碱及强力霉索治疗硬皮病，一 年内病灶完全消失。通过试验表明，己酮可可碱具有潜在的治疗接触性皮炎的作用。
10.其它作用严重感染、创伤、休克、外科手术等因索可诱发内毒素移位，引起内毒索血症，内毒索血症若不及早发现、有效治疗，将引起全身 炎症反应综合症、多器官功能衰竭，威胁患者生命。PTX对内毒素血症大鼠心肌TNF—a基因过度表达有显著的抑制作用，实现对心脏的保护作用 。体外实验表明:PTX可抑制IFN—Y诱导的腹膜间皮细胞与巨噬细胞的粘附，且呈剂量依赖性，提示PTX对于限制腹膜炎的发生、发展具有积极意 义总之，PTX药理作用广泛、疗效好、不良反应少，且价格便宜，随着其临床研究及实验研究的不断深入，它将更好地发挥防病、治病的作用。
【不良反应】
（1）常见的不良反应有：头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。
（2）较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统焦虑，抑郁，抽搐；消化系统厌食，便秘，口干，口渴；皮肤 血管性水肿，皮疹，指甲发亮；视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重 改变等。
（3）偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。
【注意事项】严重的冠心病及脑动脉硬化伴高血压，心律失常，低血压者，有视网膜出血倾向者(如高血压和糖尿病患者)慎用。严重肾功能不 全者(肌酐清除率低于10mL/分)应减量使用。心力衰竭，肺或脑水肿，肾功能衰竭和水中毒患者应注意限制输液量。本药可影响驾驶及机械操作 能力，用药期间若出现视网膜出血，严重低血压应停药。
【禁忌】对本药或其它甲磺嘌呤药物过敏者，急性心肌梗塞，大出血及视网膜出血。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示本药无致畸作用，尚无人类对照研究资料。本药可通过乳汁分泌，故妊娠及哺乳期妇女不推荐使用。
【儿童用药】尚不明确
【老年患者用药】试验资料显示，60～68岁患者的观察中发现它的AUC比22～30岁的年龄人组明显增加，清除时间延长。服药时请遵医嘱。
【药物相互作用】
（1）与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。
（2）与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。
（3）与抗高血压药、β阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生，但可有轻度加重血压下降，应 当注意。
【药物过量】症状可见低血压，咖啡样呕吐物，昏迷，肌肉抽搐，反射消失等。
治疗应采用对症、支持疗法。如血压明显降低可使用扩容剂。过量反应常在服药后4～5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡， 甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。
【用法用量】口服每次0.2～0.4g，1日2～3次。
【规格】400mgx20片
【价格】30元盒
【贮藏】遮光、密封保存。
【有效期】有效期5年。
【批准文号】注册证号H20040719
【生产厂家】德国通益/麦克乐制药公司
【咨询】电话:0574-81205552 手机:15258229315 QQ:776711838 联系人：洪经理,欢迎新老客户前来洽谈定货！本站所有产品均不提供免费样 品！大量购买可优惠！本地可送货上门，外省市一律用EMS快递 |
免费注册，获展厅
