【商用名】可力洛
【通用名】盐酸贝尼地平片
【英文名】Benidipine Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】YanSuanBeiNiDiPingPian
【化学名】(±) (R* )-3- [(R*)-1-苄基-3-哌啶基]-5-甲基-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二羧酸酯盐酸盐
【分子式】C28H31N3O6·HCI
【分子量】542.03
【主要成分】盐酸贝尼地平
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显微黄绿色。
【适应症】适用于原发性高血压。
【用法用量】早饭后口服。成人用量通常
为每次1-2片（2mg-4mg）每日1次。应根据年龄及症状调整剂量，如效果不满意，可增至每次4片（8mg），每日1次。重症高血压病患者应每次2-4片(4-8mg)，每日1次。
【药理毒理】本品是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合，抑制钙离子内流，从而扩张冠状动脉和外周血管。另外，本品在细胞膜的分布较多，主要是进入细胞内与DHP结合部位相结合。此外，通过研究离体血管收缩抑制作用和DHP结合部位亲和性等，证明本品与DHP结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢，所以显示持续药理作用，而与血药浓度无相关性。1.降压作用：对自发性高血压大鼠、DOCA-食盐高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品，显示缓慢而持续的降压作用。长期给药不产生耐药性。原发性高血压患者口服本品1日1次时，不影响血压的日内变动，在24小时内显示稳定的降压效果。2.抗心绞痛作用本剂对实验性心绞痛模型(大鼠)及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心电图变化有显著的改善作用。在给劳累性心绞痛患者口服本品时，显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化(心电图ST段降低)具有改善作用。3.保护肾功能作用：对肾功能不全模型(肾切除5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时，在显示降压作用的同时改善肾功能。原发性高血压患者口服本品时，可见到肾血流量显著增加。高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后，肌酐清除率及尿素氮清除率显著增加，显示肾功能保护作用。4.抑制血管重塑，对血管内皮的保护作用本品通过激活内皮NO合成酶（eNOS）和增强eNOS基因表达来增加NO生成，并通过其抗氧化作用抑制NO灭活，最终扩大NO生物活性，从而抑制血管重塑，对血管内皮起保护性作用。
【药代动力学】1.吸收。2.分布。1)体内组织的分布（参考：大鼠的数据）大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后，贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾丸中的分布较少。3.代谢。通过对人的血浆、尿中的检出代谢物以及对动物的代谢研究认为：人的代谢反应主要为脱去3位侧链的苄基（N-脱烷化），水解3位的1-苄基-3-哌啶酯及5位的甲酯，氧化二氢吡啶环，氧化2位的甲基。4.排泄（参考在英国的试验结果）西欧健康成年男子5名，单次口服14C-盐酸贝尼地平8mg时，累积放射能排泄率，在给药后48小时内尿中排泄量为总给药量的约35％，粪中排泄约为36％，给药后120小时内尿中排泄为36％，粪中排泄约为59％。
【不良反应】常见不良反应如下，应注意观察。若出现异常，应减量或停药并进行适当处置。1.肝脏：少数患者(0.1-5%)出现GOT、GPT、γ-GTP、AI-P、胆红素、LDH升高等肝功能损害的表现，故需注意观察，如有异常应停药。2.肾脏：少数患者(0.1-5%)出现BUN、肌酐升高。3.血液：少数患者(0.1-5%)出现白细胞数减少、嗜酸性粒细胞增加。4.循环系统：少数患者(0.1-5%)出现心悸、颜面潮红、潮热、血压降低，极少数患者(《0.1%)出现胸部重压感、心动过缓、心动过速，也有出现期外收缩者。5.神经系统：少数患者(0.1-5%)出现头痛、头重、眩晕、步态不稳、体位性低血压，极少数患者(《0.1%)出现嗜睡、麻木感。6.消化系统：少数患者(0.1-5%)出现便秘，极少数患者(《0.1%)出现腹部不适感、恶心、胃灼热、口渴、也有出现腹泻、呕吐者。7.过敏症：少数患者(0.1-5%)出现皮疹，极少数患者(《0.1%)出现瘙痒感，也有发生光敏症者。如出现皮疹、瘙痒感、光敏症，应停药。8.其它：少数患者(0.1-5%)出现浮肿（面部、小腿、手）、GPK上升，极少数患者(《0.1%)出现耳鸣、手指发红发或热感、肩凝、咳嗽、尿频、乏力感。
【注意事项】
1、慎重用药（下述患者应慎重用药）1)血压过低患者。2)本品有可能加重肝功能损害，严重肝功能损害患者慎用。3)高龄患者[参照（老年患者用药）项]。
2、重要的基本注意事项1)突然停用钙拮抗剂，有症状恶化的病例报告，因此停用本品时，应逐渐减量并注意观察。另外，应嘱患者不可自行停药。2)服用本品有可能引起血压过度降低，出现一过性意识消失等。若出现此类症状，应停药并予以适当处置。3)有时会出现降压作用引起的眩晕等，因此从事高空作业、驾驶汽车等具有危险性的机械操作时应予以注意。
3、其他注意事项：据报道，进行持续性门诊腹膜透析的患者，有时透析排液呈白浊状，故应注意与腹膜炎等的鉴别。
【禁忌】下述患者不得用药：1、心源性休克患者，服用本品有可能使症状恶化。2、孕妇或有可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、动物实验(大鼠、家兔)表明本药具有胎仔毒性，妊娠末期给药后妊娠期及分娩时间延长，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用本品。
2、动物实验(大鼠)表明本药可分布至乳汁，故哺乳期妇女禁用本品，如必须用本品时，应停止哺乳。
【批准文号】注册证号 H20090103
【规格】4mg*7片/盒 20元/盒
【贮藏】密封，阴凉干燥保存。
【有效期】两年。
【生产企业】日本Fuji Plant of Kyowa Hakko Kogyo Co.Ltd.
【咨询】电话:0574-81205552 手机:15258229315 QQ:776711838 联系人：洪经理,欢迎新老客户前来洽谈定货！本站所有产品均不提供免费样品！大量购买可优惠！本地可送货上门，外省市一律用EMS快递，

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