螺内酯 CAS号: 52-01-7 分子式: C24H32O4S 分子量: 416.57 EINECS号: 200-133-6 螺内酯是一种弱的保钾利尿药,又名安体舒通、螺旋内酯。化学结构与醛固酮相似,可与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞浆内的醛固酮受体,影响醛固酮和受体结合,从而阻碍醛固酮诱导蛋白的合成,进而抑制K+-Na+交换,钾的排出减少,起到保钾利尿作用。螺内酯的利尿作用强度与体内醛固酮分泌多少有关,分泌多则作用强,分泌少则作用弱,无醛固酮分泌的病人服用无利尿作用。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故该药利尿作用弱,起效慢,维持时间长,主要用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿,如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、肾病综合征等,对充血性心力衰竭因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者疗效较好,单用本品时利尿作用往往较差,常与氢氯噻嗪或双氢克尿噻合用可增强疗效。此外用于原发性醛固酮增多症、原发性高血压的治疗。高钾血症及肾功能衰竭的患者禁用。 本品口服迅速吸收而不规则,其吸收速率与螺内酯的颗粒大小有关。一般制法,生物利用度仅为5%,如制成微粒其吸收率可达 90%,达峰血药浓度约为3小时。在体内代谢迅速,主要代谢物烯睾丙内酯 (孕烯内酯,Canrenone) 能发挥药理活性,其他代谢物逐渐转化为烯睾丙内酯。一次口服后2~4小时血清中代谢物达峰值。代谢物的浓度在 12小时内浓度迅速下降,在12~96小时缓慢下降。口服多次剂量后烯睾丙内酯代谢物的半衰期为13~24小时。螺内酯的半衰期仅约10分钟。烯睾丙内酯的血浆蛋白结合率为98%。其代谢物经胆汁和尿液排泄。烯睾丙内酯代谢有肠肝循环。本品可透过胎盘屏障并进入乳汁。还有抑制雌激素和雄激素合成的作用。 适应证 螺内酯为醛固酮的竞争性抑制药,药物本身并没有活性,利尿作用是与内源性醛固酮竞争性拮抗而发生,属于保钾利尿剂。 ①水肿性疾病,与其他利尿药合用,治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用;也用于特发性水肿的治疗。 ②高血压,作为高血压的辅助治疗药物。 ③原发性醛固酮增多症,螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 ④低钾血症的预防,与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。 用途 用作利尿药 险品标志 T,Xn,Xi 危险类别码 60-40-36/37/38 安全说明 53-22-36/37/39-45-36-26 WGK Germany 3 RTECS号 TU4725000 性状:为白色或类白色细微结晶性粉末,微有苦味,无臭或有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解,不溶于水,溶于乙醇,易溶于苯或醋酸乙酯 包装:10KG /桶 标准:USP35/EP7 ●⊙☉⊙☉⊙☉⊙☉⊙☉⊕⊕⊕⊕⊙☉⊙☉⊙☉⊙☉⊙⊙ΘΘΘΘ⊙☉⊙☉⊙☉⊙☉● 我们的承诺: 发货迅速:物流、EMS邮政快递,申通、韵达快递等,款到1天内发货; 质优价廉,欢迎订购,量大从优。 其他服务:如您对产品服务及技术指标有特殊要求,请及时通知我方 服务宗旨:竭诚提供优质产品,售后服务客户满意度100%。 关于运费:报价含运费,快递、物流按客户需求发货。 我们的诚意,您可以看得到!
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