 硝唑尼特硝唑尼特
化学名称： 2-乙酸基-N-（5-硝基-2-噻唑基）苯甲酰胺
CAS No ： 55981-09-4
分子式： C12H9N3O5S
分子量： 307.28
质量标准：
外观 ： 浅黄色到白色结晶粉末
含量 (HPLC)： 大于 99.0%
熔点 ： 196-202 ℃ 干燥失重 ： 小于 0.5%Max
用 途：抗菌新药
本品是一种硝噻柳酸酰胺的衍生物，其实际的作用机制虽尚未弄清，但被认为与抑制丙酮酸盐，铁氧化还原蛋白氧化还原酶的酶依赖性电子转移反应有关，后者对厌氧能量代谢至为重要。除了上述的隐孢子虫和肠贾第鞭毛虫之外，本品对许多肠寄生虫，如贝氏等孢子虫、阿米巴原虫、人蛔虫、钩虫、毛首鞭虫、牛肉绦虫、短膜壳绦虫和肝片吸虫均有活性。 此外，本品对某些厌氧和微需氧菌，如幽门螺杆菌也具有活性。据2006年6月13日英国著名医学杂志《柳叶刀》发表的文章显示硝唑尼特对因轮状病毒导致的儿童腹泻也具有较好的疗效。
硝唑尼特具有抗原虫、抗肠道寄生虫、抗菌、抗病毒等药效，且抗寄生虫谱及抗菌谱较阿苯达唑、甲苯达唑及甲硝唑广泛，应用领域也较其它药物广泛。 （一）抗原虫 隐孢子虫病 隐孢子虫病是一种全球性的人畜共患寄生虫病，其病原体是一种属于顶端复合物门的寄生性原虫--隐孢子虫。该病可感染人、猪、牛、羊、鼠禽等多种动物，以严重的腹泻、脱水、消瘦为主要症状。而硝唑尼特作为治疗隐孢子虫病的特效药，经实验证实其疗效确切。 据报道100例随机的患有由隐孢子虫引起腹泻的埃及病人(儿童占半)接受3天的本品治疗，儿童100毫克或200毫克bid（bid代表每日2次），成人500毫克bid，（转下页）（接下页）以安慰剂作对照。治疗组和对照组的治愈率分别为80％(39/49)和41％(20/49)，两组相比有明显的统计学差异。 我国张可煜等利用免疫抑制昆明系小鼠诱导隐孢子虫病模型研究发现硝唑尼特对该病的有效剂量为200毫克/千克体重，并认为与其作用机制以及各种生物化学因素及药理学因素影响了药效的发挥。 贾弟鞭毛虫病 贾弟鞭毛虫病是由贾弟氏原虫引起的轻微的肠道病，可感染人和动物（犬、猫、水癞、啮齿类）。主要症状为腹痛、腹泻、腹胀、食欲不振、恶心、呕吐等。以往本病的首选药物为甲硝唑，但国外试验证明硝唑尼特治疗本病疗效好于甲硝唑。 此外，诸多试验证明硝唑尼特对阿米巴原虫病、贝氏等孢子虫病等其它原虫病具有一定的效果。 (二)用于其它肠道寄生虫 通过近几年的试验表明，硝唑尼特在治疗蛔虫、鞭虫、膜壳绦虫时的效果不亚于其特效药阿苯达唑和吡喹酮。在对绦虫形态学和超显微结构的交替观察中发现，硝唑尼特使得未分化细胞空泡化、小液滴聚集、微毛脱落等。硝唑尼特的这种杀虫机制有别于传统苯丙咪唑氨基苯甲酸盐类(如甲苯达唑)抗蠕虫药，改变了抑虫不杀虫的情况。此外，硝唑尼特对蠕形住肠线虫、鞭形鞭虫和微小膜壳绦虫、羊莫尼氏绦虫、牛绦虫和短膜壳绦等肠道绦虫及部分肠道线虫均有效果。 （三）抗细菌 硝唑尼特对顽固性梭状芽孢杆菌、幽门螺旋菌具有较强的抑制和杀灭作用。利用顽固型梭状芽孢杆菌感染的大鼠模型测定硝唑尼特的最小抑菌浓度(MICs)和最小杀菌浓度(MBCs)、毒性、耐药性等，结果表明：硝唑尼特的MICs和MBCs与万古霉素或甲硝达唑相似，分别为0.25克/毫升和0.50克/毫升。但对硝唑尼特治疗感染后存活的大鼠进行尸检，未见明显的毒性或梭状芽孢杆菌引起的肠道疾病，这一点优于万古霉素和甲硝达唑。 硝唑尼特与奥美拉唑联用时，对幽门螺杆菌有很高的根除率，且不会出现耐药性。但有研究证明硝唑尼特作为单一治疗剂不能根除幽门螺杆菌。 （四）抗病毒 美国Romark医学研究所的研究表明：给重症轮状病毒感染性腹泻患儿服用硝唑尼特3天，可使他们的康复时间显著缩短。
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