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武汉远成药业有限公司
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供应信息
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产品名称 6-硫鸟嘌呤
所属类别 药品
规  格 25KG
用  途 医药中间体,医药原料
6-硫鸟嘌呤,图片
产品说明 产品名称:6-硫鸟嘌呤
英文名称:6-Thioguanine
CAS 编号:154-42-7
包装规格:25KG
规格型号:99% 
产品说明: -硫鸟嘌呤
[中文别名] 硫鸟嘌呤,6-硫代鸟嘌呤,兰快舒。
[外 文 名] thioguanine,6-thioguanine,tabilid,lanvis.
[外文缩写] 6-tg,tg。
[化 学 名] 2-氨基--6-巯基嘌呤。
[分 子 式] c5h5n5s。
[性 状] 本品为淡黄色结晶粉末,无臭,不溶于水、乙醇、氯仿,易溶于稀碱溶液。
[药理作用] 本品为嘌呤类抑制剂,于1955年合成,可与ara-c同用于急性非淋巴细胞性白血病的诱导治疗,增强疗效。6-tg在体内被hgprtase转变为活化的伪核苷酸-6-硫尿-磷(6-硫代gmp)后发挥抗肿瘤作用。因6-硫代gmp对乌苷酸激酶有亲和力,故6-gt最后可取代鸟嘌噙而掺入到核酸中;6-gt亦抑制嘌呤合成中的一些重要反应。本品为细胞周期特异性药物,主要作用于s期,对g1/s有延缓作用。6-tc与6-mp有交叉耐药性,对ara-c耐药的肿瘤仍有效。
[体内过程] 本品口服后从胃肠道吸收,一般服药5分钟后即可在血浆中测到,口服后4~8小时血药浓度达高峰,然后缓慢减少,24小时内从尿中排出24%~26%。本品在体内很快变成2-氨基-6-甲基-巯基嘌呤,部分以6-硫代尿酸形式从尿中排出。本品不被黄嘌呤氧化酶代谢,故当与别嘌呤醇合用时不需调整剂量。
[临床应用]
(1)各类急性白血病,尤其是急性粒细胞性白血病,对某些抗白血病药物产生的耐药病例仍有效。
(2)与ara-c、vcr等联用对慢性粒细胞白血病、慢性粒细胞白血病急性变亦有一定疗效。
[用法用量] 口服:单用,2-2.5mg/kg,或100mg/m2,每日1次或分2-3次口服,5-7日为1周期;联用,5~10日为1周期,间隔7~14日,每日75-200mg/m2,1次或分2-3次给药。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:白细胞、血小板减少。
(2)胃肠道反应:较轻,大剂量时可见恶心、呕吐、口腔炎。
(3)其他反应:偶有肝功能损害,出现黄疸,偶发皮炎。
[禁 忌 证] 肝、肾功能损害者应慎用,孕妇忌用。
[注意事项]
(1)有条件应监测血药浓度,将剂量调整在安全有效的血药浓度范围内。
(2)出现黄疸时,应立即停药,肝功能损害约在停药后14日可恢复。
(3)定期复查血像。
[制剂规格] 片剂:25mg/片,50mg/片。
[贮 藏] 避光、密封、室温保存。

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