药品名称：酒石酸托特罗定

英文名称：Tolterodine L-Tartrate

化学名称：(R)-N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲苯基)-3-苯丙醇胺 L-氢酒石酸

剂型及规格：缓释胶囊， 2mg，4mg

适应症：本品适用于治疗膀胱过度活动症，其症状可为尿急、尿频、急迫性尿失禁。

 产品特点：

 托特罗定：主要为 Ｍ２ 受体阻断剂，有轻度 Ｍ３ 受体阻滞作用，该药亲和力和专一性较强，对膀胱 Ｍ 受体的选择性明显强于腮腺，抑制膀胱收缩的作用明显强于抑制唾液腺的分泌，减轻了口干等不良反应。目前，该品种国内上市均以速释剂型为主，仅1家缓释片剂型，缓释胶囊剂型仅1家进口，缓释剂型在药品不良反应方面明显优于速释剂型，文献报道了酒石酸托特罗定缓释胶囊对前列腺电切术后膀胱痉挛的治疗效果。方法采用随机、双盲的方法将60例前列腺电切术后膀胱痉挛患者分为治疗组和对照组,治疗组给予口服酒石酸托特罗定缓释胶囊4 mg,qd（辉瑞制药有限公司）,对照组给予口服酒石酸托特罗定片4mg,bid（南京美瑞制药有限公司）,时间为3d。结果治疗组与对照组疗效类似,差异无统计学意义（P0.05）,但治疗组不良反应口干发生率为23%,对照组为30%。结论托特罗定释胶囊较普通片服用方便,不良反应率低,是治疗膀胱痉挛的更佳选择。

市场前景：

膀胱过度活动症(overactive bladder,OAB)是一种常见病,2001年9月国际尿控学会(ICS)将其定义为一个新名词,其特点是尿急,有或无急迫性尿失禁,常伴有尿频和夜尿。中华医学会泌尿外科分会尿控学组《膀胱过度活动症临床指导原则》定义为：OAB是由尿频、尿急、急迫性尿失禁等组成的症侯，这些症状可以单独出现，也可以任何复合形式出现[2]。尿动力学检查时部分患者在膀胱贮尿期，出现膀胱逼尿肌不自主收缩，引起膀胱内压升高，称为逼尿肌过度活动（detrusor overactivity）。二者既有联系，又有区别。 

OAB不是一个特定文化背景下的地方病。由于OAB常与尿失禁相混淆，不同的医生所使用的诊断标准又不同，因而所总结的发病率或流行性差异很大。但也有人认为不同的国家其流行性大致相同。在法国、意大利、瑞典、英国、西班牙等其发病率为11%~22%。而估计欧美国家大约17%的成年人罹患此病。全世界患病人数大约在5千万至1亿左右。患者中女性略多于男性，其发病率随年龄增加而上升。

北京大学泌尿外科研究所在北京地区调查显示：50岁以上男性急迫性尿失禁的发生率为16.4%，18岁以上女性混合性尿失禁和急迫性尿失禁的发生率为40.4%[7]。正确地处理OAB，必将减少尿失禁的发生，从而提高患者的生活质量。

酒石酸托特罗定缓释胶囊具有多种优势。这是辉瑞公司原研的缓释胶囊，2001年美国上市，已在数十个国家上市，全球超过1500万患者处方，全球销量第一的OAB治疗药物。得妥能对M2/M3受体均衡阻断，有效缓解OAB症状。缓释技术，改善疗效和安全性。多项研究证实不增加AUR风险。对OAB病人要实行个性化治疗，用药至少2周，一般在4周时达到最佳疗效。该药也有一些副作用，如口干、便秘等，青光眼严禁使用，在规定药物用量内一般不会导致男性急性尿潴留。研究显示，托特罗定服用一周后即可见效，通常治疗三个月，但个别严重患者可能需要长期服药。我国已将原研托特罗定缓释胶囊列入医保报销范围，减少了患者对费用问题的担忧。

知识产权情况：无化合物专利。

国内申报情况： 未有单位申报。

【进度】已完成制剂工艺研究。