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尼拉帕尼原料及胶囊（化药3+3类）

发布日期：2017/4/25　发布者：张经理　共阅1483次　文章字体：大中小

药品名称：尼拉帕尼
英文名称：Niraparib MK 4827
化学名称：（3S）-3-{4- [7-（氨基碳酰基）-2H-吲唑-2-基]苯基}哌啶盐酸盐
原研企业： Tesaro
商品名：Zejula
注册分类：原料为3类，胶囊为3类。
剂型规格：胶囊，100mg。
适应症：ZEJULA是一种ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，用于对铂类化疗具有完全或部分反应成年人患者的复发性上皮性卵巢癌，输卵管或原发性腹膜癌的维持治疗。
FDA公布本品正在开展的临床适应症包括：复发性子宫内膜癌、卵巢上皮性癌、实体瘤。
产品特点：
PARP和BRCA是细胞内两种重要的DNA修复机制，前者主要修复DNA单链损伤，后者主要修复DNA双链损伤，双重守护细胞健康，保证细胞内DNA损伤得到及时修复而避免癌变。PARP和BRCA任一修复机制失灵，损伤DNA会在细胞内累积导致癌变，累积过度也会导致癌细胞死亡。
ADP核糖聚合酶（PARP）在DNA修复和转录调节过程中起作用。niraparib（mk4827）是一种口服的选择性PARP -1和PARP -2抑制剂，IC50分别为3.8 nM 和2.1 nM。MK 4827抑制PARP活性的EC50为4 nM,抑制BRCA-1和BRCA-2突变的肿瘤细胞增殖的CC50范围在10-100 nM之间。在缺乏brca和pten功能的基础肿瘤模型中可诱导致死性变化的产生，能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。
有些人由于先天或后天原因，BRCA基因发生突变而失去活性，细胞内会因为损伤DNA累积导致癌症风险升高，特别是乳腺癌和卵巢癌风险。而BRCA突变型癌细胞由于BRCA失活，DNA损伤修复变得非常依赖于PARP，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。
尼拉帕尼与以往两类PARP抑制剂药物奥拉帕尼（olaparib）以及卢卡帕利（rucaparib）临床优势：
以往两类PARP抑制剂药物奥拉帕尼（olaparib）以及卢卡帕利（rucaparib）在批准时都需要患者具有BRCA基因的突变。而新上市的PARP抑制剂新药Niraparib试验结果给力，不仅在BRCA胚系突变的患者中表现出优势（21:5.5月），在无BRCA胚系突变的患者中也同样具有明显的生存优势（9.3:3.9月）。因而在FDA批准时并未要求患者一定要具有BRCA的突变，而只是提及铂类敏感，因为顺铂卡铂等铂类药物也是作用于DNA结构，对铂类药物的敏感性一定程度上反映了肿瘤细胞对DNA破坏类药物（如PARP抑制剂）的潜在敏感性，提高适用人群的筛选性，另外，铂类与PARP先后顺序也存在相互协同治疗作用。这意味着卵巢癌患者近期对铂类治疗敏感（达到PR以上）的患者都可以尝试使用Niraparib，适用患者人群范围大大增加。同时该药物主要口服用药，增加治疗便利。
市场前景：
2005年的两篇Nature取得了突破性进展，单独使用PARP抑制剂可以杀死DNA修复缺陷型癌细胞，特别是BRCA1/2突变型癌细胞（BRCA参与DNA修复）。随后阿斯利康开展了olaparib的I期临床试验，而赛诺菲也在2011年报道了化疗联合iniparib治疗三阴性乳腺癌的II期临床试验，就在大家都满怀希望时，赛诺菲宣布iniparib的III期临床未达到主要临床终点。
随后阿斯利康也公布了olaparib治疗低分化卵巢癌、三阴性乳腺癌的II期临床结果，虽然BRCA1/2突变型卵巢癌有41%的应答率，但对于三阴性乳腺癌完全无应答。后来的两项针对BRCA1/2突变型卵巢癌的临床研究让阿斯利康崩溃了。
在赛诺菲与阿斯利康相继宣告失败后，PARP抑制剂的研发全面崩溃，Pfizer连忙将rucaparib卖给了Clovis Oncology，Merck也把自己的niraparib卖给了Tesaro。强生旗下杨森制药公司4月6日与Tesaro达成一项总额4.5亿美元的合作协议，获得后者在研PARP抑制剂niraparib的前列腺癌全球独家开发权利，为此需向Tesaro支付0.35亿美元的预付款、4.15亿美元的里程金、以及药品上市后双位数的销售分成。强生还将以每股44.24美元的价格对Tesaro进行5000万美元的股权投资。
主要临床实验：2013年，Tesaro组织了Niraparib的疗效验证的临床试验，Niraparib的疗效在一项名为ENGOT-OV16/NOVA的国际性、双盲、设有安慰剂对照的3期临床试验中得到了验证。这项临床试验一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，该试验显示，当患者存在BRCA突变，接受Zejula治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；不仅如此，无BRCA突变的患者也能从中受益，试验发现，对于无BRCA突变的患者，接受Zejula治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。该药物实验结果显示无论是BRCA突变患者还是非突变患者，都能从Zejula治疗中获益。
2017年3月卵巢癌靶向药尼拉帕尼（niraparib）获FDA快速通道认证，获得FDA批准，该药物用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。这些患者先前接受过铂类化疗，并出现完全响应或部分响应。值得关注的是，该药物是FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测，就能在临床上显著改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。也就是说不管患者是否有特定的基因突变，该药物都可以帮助延缓这类癌症的生长。Zejula也成为首个也是唯一一个获批的用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP 抑制剂。据Zejula的制造商Tesaro预计，该药将于2017年4月在美国正式上市，销售额峰值有望超20亿美元。
申报情况
国内无单位申报，原研商未进口。
项目进度
我公司已完成合成及制剂小试工艺研究，正在进行质量研究。

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