项目名称 依托咪酯注射液（脂肪乳）
申报类别 原料、注射液：化药6类
专利与保护情况
属于中国药典2000年版、2005年版品种。经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。
项目描述
【药品类别】麻醉辅助药
【药理作用】本品为快速催眠性静脉全身麻醉药,其催眠效应较硫喷妥钠强12倍,具有类似GABA样作用,与巴比妥类药不同,本品在催眠作用开始时导致新皮层睡眠,降低皮质下抑制。动物研究证明,依托咪酯的作用有部分可通过对脑干网状系统的抑制和激活作用。本品对心血管和呼吸系统影响较小,可用于休克或创伤患者的全麻诱导,单次静脉注射量大可引起短期呼吸暂停, 不增加组胺释放,可降低脑内压、脑血流和眼内压。诱导剂量静脉注射按体重0.3mg/kg,依托咪酯可降低血浆皮质激素浓度,且可持续6-8小时,使肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素(ACTH) 失去正常反应。。
【药代动力学】静脉注射后,迅速分布至脑和其他组织,通常在１分钟以内起效。保持催眠最低血药浓度一般应在0.2?g/ml以上,单次注药,血药浓度在30分钟内迅速降低。本品呈三室分布,血浆蛋白结合率较高，78%与白蛋白结合，白蛋白减少，则游离部分增多，3%与球蛋白结合。Vd 高达（24.2±4.2）L/kg。t1/2?(分布半衰期)（2.81±1.4）分钟，t1/2g(再分布半衰期)（32.1± 16.5）分钟,作用时效30～75分钟，t1/2a (消除半衰期)（28.7±14）分钟,本品在肝和血浆中主要被酯酶迅速水解，初30分钟内水解最快，但6小时仍未完全，代谢物80%为混旋-1-(a- 甲苄基)-咪唑-5羧酸酯,有64.3%与血浆蛋白结合,药理上无效。排泄的第一天为用量的75% 经肾由尿排出，13%从胆汁排出。其中85％为代谢物3%为原药。
【适应症】静脉全麻诱导药或麻醉辅助药。
【用法用量】静注：与其他全麻药、麻醉性镇痛药和肌松药合用，作静脉诱导，剂量0.2mg～0.3mg/kg；静滴：滴速为每分钟 10?g～14?g/kg。
【规格】10ml:20mg
本品特点
依托咪酯(etomidate)是一种眯唑类衍生物，为作用强、短效的催眠药物。依托咪酯的消除半衰期及输注相关半降时间均较短，能迅速通过血脑屏障，很快起到催眠作用，停止用药后亦能很快苏醒。
在静脉麻醉药中，依托咪酯是唯一不干扰心血管稳定性的药物，另外，增加每分钟通气量也是其独有的作用。对于恶性高热、卟啉症患者及孕妇，应用依托咪酯均较安全。在静脉麻醉药中，依托咪酯本身具有许多的优点：对于颅内高压的患者用依托咪酯麻醉诱导是安全的，它可以降低脑血流和脑氧代谢，并且可以较好的维持脑灌注压；在静脉麻醉药中，依托咪酯负性变力作用最小，成为有心血管系统并发症患者麻醉用药的首选；依托眯酯通气抑制作用小，与硫贲妥钠、异丙酚相比，使用依托眯酯很少出现呼吸停止，在麻醉药物中，其独有的特点是增加分钟通气量。
但依托咪酯的副作用也不少，依托咪酯原来的剂型为水剂，在35％的丙二醇制剂中应用时会出现明显的注射痛和血栓性静脉炎，应用后会出现肌阵挛、致癫痫样作用、恶心呕吐、抑制肾上腺皮质功能等，这些均使其应用受到了一定的限制。
我公司开发的依托眯酯注射液（脂肪乳剂）可显著降低副作用。
研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报生产。
我公司长期致力于新药研发，经验丰富技术过硬，并深悉国家药监局审评要点，能迅速获得批准文号。
济南维瑞特医药技术开发有限公司
联系人：樊先生
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