项目名称 注射用阿扑西林及原料
申报类别 化药3.1类，2008年3月刚受理申报
项目描述
【药理作用】阿扑西林对青霉素结合蛋白2、1A、1Bs和3有很好的亲和性，通过与上述青霉素结合蛋白的结合抑制感染细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。阿扑西林与其他青霉素类药物相比，具有半衰期长、血清蛋白结合率低等特点，保证了阿扑西林在组织中的良好分布。
体外抗菌活性研究显示，阿扑西林具有较好的广谱抗菌活性，其抗菌谱与哌拉西林相似，对包括葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰氏阳性菌和大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰氏阴性菌具有强大的抗菌活性。动物试验显示：阿扑西林的抗菌活性要优于哌拉西林等，这主要与其较长的半衰期、较高的血药浓度和较好的组织分布特点有关。阿扑西林通过与细菌青霉素结合蛋白结合，产生强大的溶菌作用，这是其与其他抗生素相区别的地方。
【适应症】 对由葡萄球菌属、链球菌属、大肠杆菌属等引起的败血症及感染性心内膜炎有效率为61.5％；对由葡萄球菌属、链球菌属、大肠杆菌属、拟杆菌属等引起的外伤及术创等表面的二次感染有效率为81.4％；对由葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌、流感嗜血杆菌等所致的呼吸道感染（包括咽炎、急慢性支气管炎、扁桃炎、支气管扩张、慢性呼吸道二次感染、肺炎、肺脓症等）的有效率为83.4％；对由链球菌属、肠球菌、大肠杆菌属等引起的胆囊炎、胆管炎有效率为80％；对由链球菌属、肠球菌、大肠杆菌属、拟杆菌属等引起的腹膜炎有效率为90.0％。另外阿扑西林对感染性肠炎、猩红热等有效率达到100％，对妇科感染、眼科感染、五官科、口腔科以及脑膜炎等均有较好的疗效。
细菌学评价显示：阿扑西林对金葡菌的清除率为77.6％，对链球菌属、肺炎球菌以及粪肠球菌的清除率为80～90％；对大肠杆菌和流感嗜血杆菌等阴性菌的清除率在80％以上。
【规格】1g，2g
品种概述
本品由日本田边制药有限公司开发成功，于1987年在日本上市，1990年在韩国上市，葡萄牙已完成本品的临床研究。此外本品在美国、奥地利、德国、瑞士、西班牙以及意大利等国处于不同阶段的研究之中。阿扑西林（Aspoxicillin）为目前世界上第一个注射用氨基酸型半合成青霉素类药物，其在青霉素母核6位的侧链上引入N4-甲基-D-天冬酰胺，极大地改善了药物在体内的分布动态，延长了药物在体内的半衰期，具有一定的临床意义。
阿扑西林钠是目前最新一代广谱半合成青霉素类抗生素，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的 抗菌活性，具有极高的临床应用价值。该品种具有以下特点： 1、该药是青霉素类药物中对绿脓杆菌作用最强的王牌抗生素，对该常见致病菌的作用强度是美洛西林、阿洛西林、羧氨苄青霉素、替卡西林等药的2-4倍，亦优于第一、二、三代常见头孢类抗生素。
据报道，浓度为6.25μg/ml时，阿扑西林可抑制绿脓杆菌88%，美洛西林和羧氨苄青霉素只有18%和12%，替卡西林仅4%。阿扑西林对于耐庆大霉素和羧氨苄青霉素的绿脓杆菌的抑菌率仍可达81.7%和85%。
2、超广谱抗生素，对大多数产酶和不产酶的革兰氏阳性球菌（如 肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡球菌和粪链球菌等）和阴性杆菌（枸橼酸杆菌、肠杆菌、绿脓杆菌、奇异变形杆菌等）均有较强抗菌活性。 3、与大多数常用抗生素具有协同作用，便于临床联合用药。如阿扑西林加美洛西林、替卡西林等对粘质沙雷菌等呈协同作用；与氨基糖苷类如丁胺卡钠霉素、西索米星、庆大霉素等合用对绿脓杆菌、大肠杆菌等有协同作用。
研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报临床。
济南维瑞特医药技术开发有限公司
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