药品名称：丙酸氟替卡松

英文名称：fluticasone propionate

商品名：FLIXONASE 辅舒良

化学名称：6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6α,11β,16α,17α)-S-(氟甲基)酯

注册分类：化药 3+6类

适应症：本品用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年过敏性鼻炎。

剂型及规格：鼻喷雾剂，每喷含丙酸氟替卡松50微克，药液浓度0.05%（克/克）。

产品特点：丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素，具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。当它局部作用于鼻粘膜时，未检测出其全身性活性，因而对下丘脑一垂体一肾上腺轴的抑制作用极小。

市场前景：丙酸氟替卡松为一种新型糖皮质激素药物，临床应用于治疗哮喘、过敏性鼻炎、慢性梗塞性肺炎、特应性皮炎等。该药物具有很强的疗效和较弱的不良反应。

丙酸氟替卡松鼻喷剂为进口药品。英国葛兰素史克于1990年将丙酸氟替卡松制剂推出上市，商品名是辅舒良、辅舒酮、克廷肤，分别是用于抗过敏性鼻炎、抗哮喘和皮炎的药物。由于该类品种具有高特异性、高亲和力和高内在活性，并且起效快、不良反应少，己逐渐进入国内医生和患者的视野。

2000年英国葛兰素公司、澳大利亚葛兰素公司的丙酸氟替卡松吸入剂在我国注册上市，并于同年7月10日在我国获得行政保护授权，2001年重庆葛兰素制药公司获批准生产。目前进入我国市场的主要系列化产品有:丙酸氟替卡松原料药、鼻喷雾剂、气雾剂、乳膏剂、粉雾剂和软膏剂等。2006年上半年，辅舒良喷剂在国内吸入剂零售市场占了6. 2%的份额，其中广州地区所占份额高达9. 3%。

丙酸氟替卡松在治疗哮喘方面的作用与鼻内局部给药的可能的机制相似，如嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞、肥大细胞、T细胞及嗜中性粒细胞水平的下降，抑制毛细血管后小静脉的扩张性和通透性等。有研究表明，丙酸氟替卡松能通过抑制过敏原诱导的T细胞增殖以及编码工L-3、工L-5和GM-CSF的基因的表达和相关mRNA的转录，进而抑制与哮喘相关的细胞因子的分泌，并且这种作用呈现出剂量依赖性。该药还能进一步影响由细胞因子介导的嗜酸性粒细胞存活能力，以此来降低嗜酸性粒细胞水平。

专利：CN1674910为无效专利。本发明涉及一种药物产品或制剂，其包含氮斯汀或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，以及甾族化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，优选该产品或制剂为适于鼻内或眼内给药的形式。

国内申报情况：截至2014.11,鼻喷雾剂申报厂家为6家。

进度：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。