药品名称:依托考昔
英文名称:Etoricoxi
商品名称:安康信(ARCOXIA)
化学名称:5-氯-6-甲基-3【4-(甲磺酰基)苯基】-2,3-联吡啶
注册分类:化药3+6
适应症:治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征
治疗急性痛风性关节炎
剂型及规格:剂型:片(1) 30mg (2) 60mg (3) 90mg (4)120mg
产品特点:依托考昔是新的高选择性的环氧合酶抑制剂。依托考昔短期使用副作用较少,起效快,消炎镇痛持续时间长,可作为治疗急性痛风首选药之一。
市场前景:依托考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上,安康信是具有口服活性的,选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已发现环氧化酶的两种亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与胃粘膜细胞保护和血小板聚集等前列腺素介导的正常生理功能。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与炎性前列腺素的产生,引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。
专利:2008年9月原研已获得依托考昔进口,因化合物专利2016年到期,国内尚无其他公司申报。
国内申报情况:截至2014.11,国内企业未见申请。
进度:完成合成及制剂工艺小试研究,正在进行合成及制剂工艺中试研究。
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