药品名称：头孢洛林酯

英文名称：Ceftaroline Fosamil

商品名称：Teflaro

化学名称：(6R,7R) -7-{(2Z)-2-(乙氧基亚氨基)-2-[5-(磷酰胺基)-1,2,4-噻二唑-3-基]-乙酰氨基}-3-{[4-(1-甲基-4-吡啶)-1,3-噻唑-2-基]硫代}-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸醋酸盐一水化物

注册分类：化药3+3

适应症：用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA 

剂型及规格：无菌粉针剂，规格：400mg、600mg。

产品特点：2010年10月29日美国FDA批准一种新的注射用头孢类抗生素——头孢他洛林酯(ceftaroline fosamil,商品名Teflaro),该药用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和软组织感染(ABSSSI),包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致感染。

　　这两种适应症都属于严重并可能威胁生命的感染,尤其是社区获得性肺炎发病率和死亡率都较高。

　　头孢他洛林酯由日本武田制药公司开发,美国Forest Laboratories获得市场授权。和其它头孢菌素类抗生素一样，头孢洛林的化学结构中，一个双环与4个β-内酰胺环结合组成一个头孢烯环。头孢洛林对MRSA的活性正事由于其1,3-硫氮杂茂环。

　　头孢洛林是最新一代的头孢菌素，临床III期实验显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性，对照实验显示在对于MRSA的治疗中，头孢洛林与万古霉素和氨曲南合用的治疗效果没有显著的差异。在对于小区获得性肺炎的治疗中，头孢洛林也与头孢曲松的治疗效果相当，也没有显示更多的副作用。

　　头孢洛林还可以有效的与PBP-2a结合，这种蛋白通常由MRSA产生而且不易与现在临床广泛使用的β-内酰胺类抗生素结合。因此，头孢洛林对于MRSA具有有效的抗菌活性，优于其它β-内酰胺类抗生素。

市场前景：头孢类抗生素的发展已取得很大的成就，但新品种的研发也进入艰难时期，1998-2008

的十年期间没有新产品上市，近期对MRSA等有效的第五代产品问世，值得期待。头孢类抗生素的一些生产技术也取得了突破性进展，如7-ACA酶裂解、GCLE新工艺等，这些中间体的价格大幅下降，将带动头孢类抗生素的快速发展。这些新的第五代头孢都受到知识产权的保护，近期无法仿制，因此，我们必须加强力量，进行创新研究，研发出具有知识产权的新品。面对残酷的市场竞争，医疗改革药品降价，给生产企业带来很大的压力，需要加大投入进行技术创新，增强自身实力。第四代头孢的大部分产品在国内还没有形成大规模的生产，还有很大的发展潜力。

专利：化合物及其用途专利到2018年12月到期，晶型专利2021年8月到期 ，不存在其他知识产权。

国内申报情况：截至2014.11，未有厂家申报。

进度：完成制剂处方工艺小试放大，正在进行稳定性研究。