药品名称：达格列净

英文名称：Dapagliflozin

商品名称：Forxiga

化学名称：(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-D-葡萄糖醇分

注册分类：化药3.1+3.1类

适应症： II型糖尿病

剂型及规格：原料及片剂 ，5mg，10mg

产品特点：达格列净由百时美施贵宝（BMS）公司开发，是钠－葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，抑制在肾脏的SGLT2通道减少肾小管血糖重吸收，使葡萄糖经尿液排出，达到降低血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）的目的。

SGLT2抑制剂不依赖于胰岛素，因此可以应用于糖尿病的任何阶段，在新发生糖尿病患者和使用胰岛素的患者中都有相同的降糖效果。此外，这种药物维持血糖控制的时间很长。长期使用这类药物，可以使血糖得到更好的平稳的控制。

我国对达格列净的注册临床研究发现和安慰剂相比，达格列净可以使HbA1c下降0.8%，其他类药物降糖效果的HbA1c在0.4%-0.7%左右。另外在国外的临床研究中显示这类药物要比在临床上已经开始广泛使用的DPP-4抑制剂疗效强。

多项临床试验评价了达格列净单用，或者联合二甲双胍、格列美脲、吡格列酮、西格列汀、胰岛素治疗II型糖尿病的有效性和安全性。在一项单用达格列净的临床试验中，患者分成10mg达格列净组、5mg达格列净组、安慰剂组，相比于安慰剂，10mg组、5mg组的HbA1c分别降低0.7%、0.5%。临床研究显示不良反应有：低血压、肾功能损害、低血糖（与胰岛素或促胰岛素分泌药物联用时）、生殖器真菌感染、LDL-C升高、膀胱癌风险等。

2012年4月19日，EMA批准达格列净用于治疗成人2型糖尿病，商标名为Forxiga。2012年10月5日，TGA批准达格列净用于对二甲双胍特殊说明但不耐受的2型糖尿病患者，适用于2型糖尿病患者改善血糖的控制。2013年1月，FDA拒绝了达格列净的上市申请，公司当时表示，需要额外的临床试验数据来更好的评估达格列净的利益风险状况。来源包括正在进行的研究和新的临床试验，2014年1月7日，FDA批准达格列净用于2型糖尿病患者辅助饮食和锻炼来控制血糖的药物。

市场前景：过去10年里，非胰岛素糖尿病治疗药物市场经历了强劲增长，发病率人群的增加和未满足的临床需要，将使该类新产品仍保持较大需求。其中，二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂类药物（主要是默沙东公司的捷诺维）和正等待上市的钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂最受关注。鉴于SGLT-2抑制剂与DPP-IV抑制剂具有相似的特点，最近上市的口服糖尿病药物的成败将会为该类药物提供借鉴，而且在这一竞争激烈的领域。

达格列净是首个SGLT2抑制剂，市场机构分析人士认为到2020年SGLT2抑制剂糖尿病药物市场的规模大约在70亿美元。SGLT-2抑制剂是治疗Ⅱ型糖尿病的新机制，通过影响“能量平衡”降低血糖，长期给药能够降低糖化血红蛋白（HbA1c），改善糖尿病人高糖毒性以及糖尿病相关症状，没有体重增加和降低血糖的风险，因此SGLT-2抑制剂有望成为有效治疗的新型药物，制药巨头均看好该类药物的市场前景。

专利：BMS关于达格列净的化合物专利于2000年10月02日申请，2020年到期。有充足的时间进行研发和申报。

国内申报情况：截至2014.11,原料申请4家，片剂国内申请4家。国内未有厂家销售，正在申报的厂家有江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司、安徽联创药物化学有限公司、北京阳光诺和药物研究有限公司,吉林四环制药有限公司,吉林德通医药科技有限公司

进度：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。