药品名称：卡格列净

英文名称：Canagliflozin

商品名称：INVOKANA™

化学名称：(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇

注册分类：化药3+3类

适应症：用于治疗成年患者的II型糖尿病，不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。

剂型及规格：片剂，100mg，300mg

产品特点：Invokana（canagliflozin，卡格列净，片剂）是一类被称为钠-葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂中获准的第一个药物，于2013年获美国FDA批准，适用于II型糖尿病成人患者结合饮食控制和体育锻炼控制血糖。它作用于肾脏中帮助葡萄糖的重吸收的SGLT2蛋白，使更多的糖通过患者的尿液排除，使血糖水平下降。

卡格列净是FDA批准的第一个SGLT2抑制剂，相比同类产品，如DDP-4抑制剂、磺脲类药物、二甲双胍、胰岛素和噻唑烷二酮类等，降糖作用更显著，更安全。除了良好的血糖控制，最引人瞩目的是具有减肥作用及很少的低血糖事件。

钠-葡萄糖共转运体（SGLT）是一种葡萄糖转运蛋白，有两种亚型即SGLT1和SGLT2，分别分布于小肠粘膜和肾小管，能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度。

市场前景：糖尿病的发病率逐年升高，目前，世界上大约有3.65亿糖尿病患者，占世界人口的6.4%，预计到2030年，这一数字将达到5.5亿。在发达地区，包括北美和欧洲，大约有7千万人已被诊断出患有糖尿病，38％患者不能使用现有的药物很好地治疗。我国糖尿病用药市场规模逐年扩容，从2004年到2011年一直处于稳定增长态势，2011年达到了134.2亿元，同比增长了17.87%。Invokana是FDA批准的首个SGLT2抑制剂，有先入市场的优势，有利于抢占市场份额。据美国最大的医疗保险金管理机构Express Scripts的数据，由于Invokana的问世，全美国2013年糖尿病药的花费比2012年增加了14％。Adis R&D Insight 预测Canagliflozin 在2015年的销售额约为4.21亿美元。

由于Invokana是FDA批准的首个SGLT2抑制剂，它有了第一个进入市场的优势，有利于抢占市场份额。尽管Invokana销售还没有获得突破，但强生公司的 “其它”类药品销售，包括Invokana，在今年第一季度增长接近15％，达到近3亿美元。

虽然强生公司在其第一季度财报新闻稿中没有披露多少关于Invokana的销售数据，的该公司在与投资者的电话会议中给予较深入的了解。

今年第一季度，Invokana在强生公司的美国市场收入贡献比例为增长2.5％，高于除胰岛素和二甲双胍外的II型糖尿病药市场的增长率（2％）。去年第四季度市场占有率增长。

中国的口服降糖药市场处于快速成长中，未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高，此类突破性降糖药的使用率将有巨大的上升空间，有巨大市场。

专利：无化合物专利(http://www.chemdrug.com/tradeinfo/trade/1-7.html)。

国内申报情况：截至2014.11,原料申请8家，片剂国内申请8家。

进度：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。