药品名称：沙格列汀

英文名称：Saxagliptin

商品名称：Onglyza

化学名称：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈

注册分类：化药3+6类

适应症：II型糖尿病

剂型及规格：原料+片剂，2.5mg、5mg

产品特点：沙格列汀是一种高效二肽基肽酶-4（Dipeptidyl Peptidase 4，DPP-4）抑制剂，通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）水平，从而调节血糖。首个由两大全球性制药企业美国百时美施贵宝公司和英国阿斯利康公司联合研发的基于肠促胰素作用机理的降糖药物沙格列汀，已在包括美国、印度和欧盟多个国家在内的46个国家获得上市批准。沙格列汀在2011年2月获得国家药监局批准，商品名安立泽，批准规格2.5mg及5mg。

沙格列汀单药治疗2型糖尿病Ⅲ期、多中心、平行、随机、双盲、安慰剂对照的临床研究结果表明，在主要治疗组，沙格列汀治疗可以较基线显著降低校正的平均HbA1c水平，校正的平均FPG水平和餐后葡萄糖曲线下面积也较基线显著降低，患者达标比例显著升高。开放标签组的各项血糖指标也较基线显著降低。各治疗组均与安慰剂组的不良事件发生率相似，未发现有症状的（手指血糖≤50 mg/dl）低血糖事件。沙格列汀治疗也没有使体重增加。因此，对于初治患者，沙格列汀每日1次单药治疗均有显著的血糖控制作用，安全性和耐受性良好。

市场前景：糖尿病是一种困扰全球的慢性病，目前全世界约有2.3亿病人，估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿。II型糖尿病多在35～40岁之后发病，占糖尿病病人90％以上，随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高，全球用药人群广泛，有巨大的市场。中国的口服降糖药市场处于快速成长中，未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高。

DPP-4抑制剂西格列汀在2012年销售额达40亿美元。此类降糖药的使用率将有巨大的上升空间，有巨大市场潜力。

专利：化合物专利ZL01806315.2，基于环丙基稠合的吡啶烷二肽基肽酶IV抑制剂、它们的制备方法及用途。2021年3月5日到期。

国内申报情况：截至2014.11,原料申请4家，片剂国内申请4家，进口申请2家。

进度： 成合成制剂工艺小试放大，正在进行稳定性研究，稳定性良好。