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武汉广途医药有限公司
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招商信息
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【产品名称】 地达诺新
【产品作用】

【用途】 抗病原料、抗爱滋病原料. 为脱氧腺苷的核苷类似物,抑制HIV的复制,用于艾滋病。进行性HIV感染患者,如不能耐受齐多夫定,或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品。

【规格包装】 1KG/袋
所属类别 原料药与中间体
招商区域,批文号 全国          医药批准文号查询
地达诺新,图片
产品说明书 地达诺新
地达诺辛,地丹诺辛,双脱氧肌苷,去羟肌苷
CAS:69655-05-6


【分 子 式】 C10H12N4O3
【分 子 量】 236.23
【性 状】 白色结晶性粉
【质量指标】 含量:≥99.0% 干燥失重:≤0.5%
       比旋度:-24 。~ -28 。 重金属:≤10PPM
       灼烧残渣:≤0.25%

熔点 : 193-195 °C
沸点 : 193-195 C
折射率 : -28 ° (C=0.34, H2O) 
储存条件 : 2-8°C
水溶解性 : 1-5 g/100 mL at 21 oC
稳定性: Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.

【包装】 5公斤/听

中国湖北武汉,大量现货供应,长期生产出口世界各国.

【用途】 抗病原料、抗爱滋病原料. 为脱氧腺苷的核苷类似物,抑制HIV的复制,用于艾滋病。进行性HIV感染患者,如不能耐受齐多夫定,或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品。


生产方法
方法1:肌苷(I,15.0g,56mmo1)和咪唑悬浮于二甲基甲酰胺中,在搅拌下加入叔丁基氯化硅,再搅拌20h。减压蒸出溶剂,剩余物经硅胶层析提纯,用氯仿-甲醇(15:2)洗脱。得16.4g化合物(Ⅱ),收率76.7%,在220℃软化,229-231℃熔化。
化合物(Ⅱ)(10.0g,26mmo1)和28ml二硫化碳在75rnJ二甲亚砜中,在28ml5mol/L氢氧化钠水溶液存在下反应,然后用73ml 3-溴丙腈进行烷化。粗品经硅胶层析提纯,氯仿-甲醇(20:1)洗脱。得10.2g化合物(Ⅲ),收率61%,熔点 150-155℃(分解)(氯仿-乙醚)。
化合物(Ⅲ)(5.0g,7.8mmo1)溶于甲苯中,在回流下滴加三正丁基氢化锡(17.3g,59mmo1)和1.5g偶氮二异丁腈在干燥甲苯中的溶液,约1h滴完。反应结束后,减压蒸出溶剂,剩余物经硅胶柱炔速层析提纯,氯仿-甲醇(20:1)洗脱。得2.3g化合物(Ⅳ),收率28%,熔点178-180℃(甲醇-丙酮)。
化合物(Ⅳ)(3.0g,8.6mmo1)和lmol/L四正丁基氟化铵在34ml四氢呋喃中,进行脱保护基反应。蒸出溶剂,剩余物经硅胶柱层析提纯,氯仿-甲醇(7:1)洗脱。得1.36g化合物(V),收率67%,熔点>310℃(甲醇)。
化合物(V)(0.38g,1.6mmo1)溶于70ml乙醇-水(4:1)的混合液中,在0.07g 10%钯-炭存在下,于0.35MPa的氢压下氢化6h。过滤,滤液浓缩,冷却。滤集固体,干燥,得0.3g去羟肌苷,收率78%。

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