| 产品说明书 |
 阿德福韦106941-25-7蓝天慷元含量：99% 标准：USP34 CAS：4530-20-5 包装：1kg;25kg 用途：原料 阿法替尼439081-18-2;850140-72-6 蓝天慷元
英文名称： Tovok,BIBW 2992
CAS号： 439081-18-2;850140-72-6
分子式： C24H25ClFN5O3
分子量： 485.9384
外观性状：类白色粉末
含量:99%以上
包装:1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg
用途:抗肿瘤原料药是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂+最佳支持治疗相比，阿法替尼+最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究（LUX-LUNG2）结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。
它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果，20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例显示EGFR第19外显子的缺失，该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示，具有EGFR突变的NSCLC患者，对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时，BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验，研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC，这将为NSCLC患者带来一种可能性。
不良反应: 最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹 我公司产品：奥拉西坦、果糖二磷酸钠、安络血、盐酸苯海拉明、氟康唑、普鲁兰多糖、富马酸酮替芬、青霉素V钾、盐酸吗啉胍、布洛芬、磺胺喹恶啉钠、增效醚、异抗坏血酸、氨甲苯酸、盐酸苯海拉明、(R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐、盐酸吡咯列酮、青霉素酰化酶、氨基脲、盐酸金刚乙胺、螺旋霉素、阿托伐他汀、奥美拉唑、三氮脒、氨基葡萄糖硫酸盐、曲安奈德、D-木糖、烟酰胺、微晶纤维素、羟丙基-β-环糊精、克拉霉素、阿奇霉素、红霉素肟、炎痛喜康、阿托伐他汀钙、头孢拉定精氨酸
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