 注意事项临床前动物试验，本品可引起致突变、致畸及致癌，因此，临床应用于人体时应考虑潜在的致畸和致癌性。
本品可引起中性粒细胞减少、贫血和血小板减少。因此中性粒细胞绝对计数少于500×109个/微升或血小板计数少于25×103个/微升的病人，不可应用本品。
肾功能不全患者应根据肌酐清除率调整剂量。(参阅剂量与用法)
对驾驶和操作机器的影响
病人接受本品后可出现癫痫发作，嗜睡，头晕，共济失调，精神混乱和/或昏迷。假如出现这些症状，会影响病人驾驶和操作机器的能力。
特别说明
配制溶液及操作说明
由于本品有致癌及诱变活性，在其操作过程中应小心，避免吸入或与皮肤和粘膜直接接触。本品溶液为碱性（pH约为11），一旦接触了皮肤或粘膜，应用肥皂及水彻底冲洗；如接触了眼睛，则应用清水反复彻底淋洗。
稳定性
如超过包装上标明的使用期限即不可再使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
药品应用于孕妇的安全性有待确定。动物试验显示有生殖系统毒性，如：生育不正常或其它影响胚胎和胎儿的发育，妊娠和围产期初生儿的发育。
动物试验显示有致畸。考虑可能会有短暂或永久抑制精子产生。动物资料显示可有影响女性的生育力。
当对胎儿的利益超过风险时才可应用本品于孕妇。
建议生育期妇女接受治疗时应采用避孕措施。建议男性病人在接受治疗期间及以后90天亦采用避孕套。
尚不清楚更昔洛韦是否通过乳液排泄。因其它药品在乳液也有排泄，所以哺乳妇女不应使用本品。最后一次使用本品和开始哺乳的间隔期尚不清楚。
儿童用药
更昔洛韦应用于儿童包括应用于先天或围产期CMV感染的安全性和疗效有待确立。因为有潜在的长期致癌性和生殖系统毒性，应用本品于儿童时应非常小心。接受治疗的利益应超过其风险。(请参阅在特殊临床情况的药代动力学)
老年用药
因老年患者常有肾功能低下，使用本品于老年患者时应特别考虑他们的肾功能状态。(请参阅特殊用药指导中的肾功能不全病人章节)
药物相互作用
更昔洛韦血浆蛋白结合率只有1～2%，所以未有蛋白结合位替代的药物相互作用。
丙磺舒可能会增加本品血清浓度；
齐多夫定(Zidovudine)与本品合用可能会引起严重的中性粒细胞减少和贫血，需要监测；
本品和Didanosine合用于诱导治疗，会使Didanosine的AUC增大(约70%)；应严密监测didanosine的相关副反应。更昔洛韦的维持剂量可使didanosine的AUC增大50%。
同时服用本品和Imipenem－cilastatin的病人可诱使全身癫痫发作，除非潜在利益超过风险，这些药物不应同时使用。
本品与其它可引起骨髓抑制或肾功能不全的药物合用可导致毒性加强。
药物过量
静脉注射本品过量可致不可逆转的各类血小板减少，持续骨髓抑制，可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少，肝肾功能损害和癫痫。
对于用药过量的患者进行透析和水解可能会降低药物血浆浓度。
药理毒理
本品是一种合成鸟嘌呤的同系物，它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒(CMV)，单纯疱疹病毒－1(HSV－1)、单纯疱疹病毒－2（HSV－2)、EB病毒(非洲淋巴细胞瘤病毒)、水痘带状疱疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。
本品在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中被磷酸化而成单磷酸盐后，再由数种细胞激酶诱导进一步磷酸化而成更昔洛韦三磷酸盐。CMV感染细胞的细胞激酶和更昔洛韦三磷酸盐的浓度比未受感染细胞高。所以，在受病毒感染的细胞中更昔洛韦磷酸化更容易发生。在受感染细胞中，更昔洛韦三磷酸盐代谢缓慢。在细胞外液体的更昔洛韦被清除18小时后，细胞内的更昔洛韦三磷酸盐仍维持有60～70%。
本品的抗病毒作用系由于抑制病毒DNA的合成：通过本品的三种磷酸盐
①竞争性抑制三磷酸脱氧鸟甙与DNA聚合酶的结合；
②结合病毒DNA，阻止DNA链的延长。
当病人临床反应不敏感以及在治疗过程中持续不断的分泌病毒时，要注意出现病毒抗药的可能性。长期静注给药治疗CMV视网膜炎的病人亦可呈现抗药性。
药代动力学
吸收
本品5毫克/公斤静脉输注后1小时，其AUC(曲线下面积)在22.1±3.2(n=16)和26.8±6.1微克.小时/毫升的范围内。Cmax(血浆药物峰浓度)在8.27±1.02(n=16)和9.0±1.4(n=16)微克/毫升的范围内。
分布
静注后稳态分布容积为0.74±0.15升/公斤(n=98)。3个病人接受更昔洛韦2.5毫克/公斤体重，q8h或q12h静注，在注射后0.25～5.67小时后，脑脊液浓度为0.31～0.68微克/毫升，即血浆浓度的24%～70%。更昔洛韦浓度在0.5和51微克/毫升时，血浆蛋白结合率为1%～2%。
代谢及消除
以静脉注射1.6～5.0毫克/公斤体重，更昔洛韦的药代动力学呈直线性。本品主要以原型通过肾小球滤过和肾小管分泌排出。在肾功能正常病人，91.3%±5.0%(n=4)的静注更昔洛韦以原型从尿液排出。静注更昔洛韦的系统清除率为3.52±8.0毫升/分钟/公斤体重(n=98)，肾清除率为3.20±0.80毫升/分钟/公斤体重(n=47)。肾清除率为系统清除率的91%±11%(n=47)。静注给药，半衰期为3.5±0.9小时。
在特殊临床情况的药代动力学
肾功能不全：对10个免疫功能低下伴有肾功能低下病人静注本品1.25～5.0毫克/公斤体重后，评估该品的药代动力学。
通过静注和口服给药，血液透析降低更昔洛韦血浆浓度约50%。
儿童：研究10个年龄9个月至12岁儿童更昔洛韦的药代动力学。静注5毫克/公斤体重，单次给药和多次给药，q12h的药代动力学相同。稳态分布容积为0.64±0.22升/公斤体重。血浆药物峰浓度(Cmax)为7.9±3.9微克/毫升，系统清除率为4.7±2.2毫升/分钟/公斤体重，半衰期(t1/2)为2.4±0.7小时。
在新生儿和儿童更昔洛韦静注的药代动力学与成人相似。
老年人：没有超过65岁病人的临床资料。
贮藏
本品应贮存于35℃以下。
药瓶应存放于小孩接触不到处。
包装
西林瓶装
1瓶/盒 |
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