尼尔欣是新一代钙通道拮抗剂,通用名是尼索地平片。国外首先由德国拜耳公司研发成功,于1990年
首先在日本上市,后陆续又在欧洲等国注册上市,1995年获FDA批准在美国上市。该产品主要用于高血压
、心绞痛、充血性心力衰竭、异型心绞痛等。
尼尔欣主要特点
1.降低全身血管的阻力和血压:钙通道阻滞剂具有舒张动脉血管的作用,尼尔欣是当前最强的钙拮抗
剂,其舒张外周血管的作用是硝苯地平的5~10倍。 也是血管选择性最高的钙离子拮抗剂,是非洛地平、
拉西地平、依拉地平的10倍,是硝苯地平、氨氯地平的100倍。并且,尼尔欣没有其他血管扩张药所致水
钠潴留的副作用。
2.对心率的影响:一项研究表明,在安静状态或剧烈运动状态下,尼尔欣对心率及心收缩力影响极小
。
3.降低冠脉血管阻力和增加冠状窦血流:尼尔欣是一种有效的冠状血管舒张剂,它在人体内有减少冠
状血管阻力和增加冠状血流量的作用。尼索地平对正常心肌和局部缺血心肌均有增加血流量的作用,能明
显扩张心外膜冠状动脉的正常段和狭窄段。因此尼尔欣尤其适用于高血压合并冠心病患者。
4、丹麦糖尿病中心研究表明,尼尔欣可降低蛋白尿的作用,维持肾小球滤过率,保护肾功能。可作
为治疗糖尿病合并高血压、心脏病、肾病的1型糖尿病的一线药物。
5.改善心脏和肺的血液流动力学:尼尔欣能降低肺动脉高压,对肺部血液流动力学有积极影响。大多
数钙通道阻滞剂具有心肌抑制作用,一般不宜用于左心室功能不全/低射血分数者,而治疗剂量的尼索地
平没有心肌抑制作用,而且可能提高左心室的射血分数。大量研究表明,心输出量/心脏指数在服用尼索
地平后明显升高。左心室功能受损的病人,服尼索地平后其心脏指数和心输出量均显著增加。
6.其他作用:长期服用治疗剂量的尼尔欣对血糖和血脂浓度几乎没有影响。各种血管疾病病人服用治
疗剂量的尼索地平的电生理学研究表明,心脏的传导时间和不应期无明显变化。
在二氢吡啶类钙拮抗剂中,第一代制剂已经被取代,并且不推荐用于高血压病人,第二代表明有充足
的治疗作用,第三代制剂有特有的优点。尼尔欣作为一种中长效钙拮抗剂,其扩张血管作用特异性强,且
具有选择性扩张冠状动脉的作用。适用于高血压、稳定期心绞痛、冠心病、充血性心力衰竭,尤其适用于
高血压合并冠心病,是一种非常有前途的抗高血压药物。
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