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武汉远城药业有限公司
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◆ 供应信息
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产品名称 阿戈美拉汀
所属类别 药用辅料
规　　格 98%白色结晶粉末
用　　途 褪黑激素类药
阿戈美拉汀,图片
产品说明 中文名称：阿戈美拉汀
中文别名：N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺　
英文名称：Agomelatine
英文别名: N-[2-(7-Methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide; N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide
CAS RN：138112-76-2
分 子 式：C15H17NO2　
分 子 量：243.3
规格含量：98%白色结晶粉末
质量标准：企业标准
产品用途：褪黑激素类药
褪黑素类似物阿戈美拉汀（agomelatine）,既是首个褪黑素受体激动剂，也是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂。动物试验与临床研究表明该药有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用，同时其不良反应少，对性功能无不良影响，也未见撤药反应。 　　
首个褪黑素受体激动剂agomelatine(Valdoxan)为褪黑素类似物，它同时也是5一羟色胺2C(5-HTac)受体拮抗剂。褪黑素与其受体MT1和MT2的亲和力Ki分别为8.85x10-11及2.63x10-11，阿戈美拉汀与其相似，对克隆的人褪黑素受体MT1和MT2也有高度的亲和力(Ki分别为6.15X10-11及2.68X10-11)。临床研究表明，阿戈美拉汀对抑郁症患者有较好的疗效，且不良反应非常少。
作用机制　阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确。单纯的5-HT2C受体阻断剂并无抗抑郁作用。阿戈美拉汀能阻断5-HT2C受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。 　　
另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。
抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、δ睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5一HT再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5一HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林mianserine)、米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。 　　
动物试验 　　
大量动物试验证明阿戈美拉汀具有抗抑郁、抗焦虑及调整睡眠周期循环节律的作用。 　　
阿戈美拉汀由Servier公司开发研制，目前已上市销售。 　　
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