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中文名称:氨甲环酸中文别名:反-4-(氨甲基)环己甲酸,传明酸[1],止血环酸,凝血酸 英文名称:trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid 英文别名:Tranexamic acid CAS号:1197-18-8 分子式:C8H15NO2 线性分子式:H2NCH2C6H10CO2H 分子量:157.21 纯度:≥99.0% 熔点:》300 °C(lit.) MDL号:MFCD00001466 Beilstein号:2207452 EC号:214-818-2 氨甲环酸 危险代码:Xi 危险等级:36/37/38 安全等级:26-36 化学名称:对氨甲基环己烷甲酸、反式-4-氨甲基-环己烷甲酸。 编辑本段药理学 药理作用: 纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关,也与纤溶引起的机体反应,各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。本品可抑制这种纤溶酶的作用,而显示止血、抗变态反应、消炎效果。 1 抗纤维蛋白溶酶的作用 氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附,阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加明显 药代动力学性质:生物利用度34%,半衰期3.1h 临床用途 创伤 研究显示,氨甲环酸可以安全可靠地降低创伤出血患者的死亡率。有鉴于此,氨甲环酸这种廉价的、非专利药物,已经列入了WHO必备药品清单中,并将在世界高、中、低收入国家中得到广泛应用。 颅脑创伤 研究显示,接受氨甲环酸的颅脑患者发生进行性出血的可能降低,死亡率亦有降低的趋势。 尽管这两项研究均没有得出十分明确的结论,但仍提示了氨甲环酸有可能改善创伤性脑损伤的预后,这将为后续研究打下基础,例如即将实施并招募多达10000名颅脑损伤患者的CRASH-3研究,它将为氨甲环酸对于改善死亡率和致残率的疗效方面提供可靠的证据。 经血过多 氨甲环酸能够显著降低经血过多妇女的血量损失。一项评价抗纤溶药(主要为氨甲环酸)治疗经血过多的Cochrane系统评价指出,与安慰剂或其他治疗相比,抗纤溶制剂可以更多的降低月经过多妇女的血量损失,同时不增加副反应的发生率。美国食品药品监督管理局已于2009年11月13日批准将氨甲环酸口服片作为重度经血过多妇女的治疗措施。 产后出血 研究显示,氨甲环酸使产后出血量显著地减少。然而由于纳入的三个随机试验的方法学质量都稍低,目前尚无来自高质量研究的证据支持抗纤溶药在产后出血的应用。当前,一项名为WOMAN(The World Maternal Antifibrinolytic Trial)的随机双盲安慰剂对照试验正在开展,它将在全球招募15000患者,为早期应用氨甲环酸对于产后出血患者的死亡率、子宫切除率等改善方面提供可靠证据。 外科手术 一项纳入65个随机对照试验的Cochrane系统评价指出,氨甲环酸使术后输血的风险降低了近1/3(RR 0.61, 95% CI 0.53 to 0.70), 并减少了术中和术后的出血量,同时血栓栓塞事件的发生率并未增高。 其他治疗作用 氨甲环酸也作为二线方案用于因子Ⅷ缺乏的血友病患者手术前后的辅助治疗。并且还可用于遗传性血管性水肿。 美白效果 其退黑除斑的功效比维生素C高约50倍,是果酸的近10倍左右。 编辑本段适应证 本品可用于: 1.前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。 2.用作溶栓药,如组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。 3.人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。 4.局部纤溶性增高的月经过多、眼前房出血及严重鼻出血。 5.用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。 6.中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗死的危险陛。至于重症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药。 7.用于治疗遗传性血管性水肿,可减少其发作次数和严重度。 8.血友病患者发生活动性出血。 9.对黄褐斑有确切疗效。
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