 氟尿嘧啶
5-氟脲嘧啶,二喃呋啶,二喃氟啶,双呋啶,双喃呋啶,5-氟尿嘧啶
CAS:51-21-8
英文名称 5-Fluorouracil
5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮EINECS号 200-085-6
分 子 式 C4H3FN2O2
分 子 量 130.08 熔点 282-286 °C (dec.)(lit.) 储存条件 Store at 0-5
溶解度 H2O: 10 mg/mL, clear
水溶解性 : 12.2 g/L 20 oC
敏感性 : Air Sensitive
中国湖北武汉,大量现货供应,长期生产出口世界各国. 化学性质：白色或类白色结晶性粉末，极微溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于醚。抗肿 瘤药。Mp282-283℃(分解)，0.1mol/L盐酸溶液在 265nm波长处有最大吸收。微溶于水 和乙醇，不溶于氯仿和乙醚，溶于稀盐酸和氢氧化钠液。中等毒，LD50 (小鼠，腹腔) 230mg/kg。 用途：用于消化系统癌、头颈部癌、妇科癌、肺癌、膀胱癌和皮肤癌、结肠癌、直肠癌 、胃癌、肝癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部麟癌及皮肤癌等。对多种肿瘤如消 化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部 涂抹)、外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。不良反应主要有骨髓移植、消化道反应 。严重者可有腹泻，局部注射部位静脉炎，少数可有神经系统反应如小脑变性、共济失 调。用药期间应严格检查血象。 也用于合成氟胞嘧啶。5-氟尿嘧啶在生化研究中可用 于研究稻，麦穗子分化，遗传代谢测定，植物生长发育研究。
生产方法
由氟乙酸乙酯经缩合，环合水解而得。1.缩合，环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈 钢反应锅内，搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末，冷却至50℃，加入甲苯，再冷至10 ℃以下，滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕，在30℃左右搅 拌反应8小时。静置，得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中加入甲醇和甲基异尿素硫酸 盐，搅拌加热至66-70℃回流反应6h。常压回收甲醇至反应物呈现稀糊状时，再减压蒸 至粘稠状为止。加水加热溶解，加入活性炭。过滤，滤液用浓盐酸酸化至pH3-4，析出 结晶，冷却过滤，用冷水洗涤滤饼，以沸水调浆浸泡过认，过滤，冷水洗涤，干燥，得 5-氟-4-羟基-2-四氧基嘧啶（C5H5FN2O2）。2.水解上述环合产物5-氟-4-羟基-2-甲氧 基嘧啶加入20%盐酸中，在60℃水解4h，经后处理即得5-氟尿嘧啶。 |
免费注册，获展厅
