唑来膦酸
CAS:118072-93-8
【化学名】1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-二磷酸一水化物，
【英文名】zoledronic acid；[1-Hydroxy-(1H-imidazol-1-yl)-phosphonoethyl] phosphonic acid monohydrate
【CAS号】118072-93-8
【分子量】290.11。
【分子式】C5H10N2O7P2·H2O，
本品为白色冻干粉。
唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二.

唑来膦酸
CAS:118072-93-8
【化学名】1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-二磷酸一水化物，
【英文名】zoledronic acid；[1-Hydroxy-(1H-imidazol-1-yl)-phosphonoethyl] phosphonic acid monohydrate
【CAS号】118072-93-8
【分子量】290.11。
【分子式】C5H10N2O7P2·H2O，
本品为白色冻干粉。
唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响，在初始24小时内，给药量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滞留在骨组织中。唑来膦酸与血细胞没有亲和性，与血浆蛋白的结合性也较低（大约为22%），而且不依赖于唑来膦酸的浓度，将注射时间从5分钟增加到15分钟，在注射结束时，唑来膦酸浓度降低了30%，但对AUC没有影响。
【临床研究】与帕米磷酸的临床研究表明，对于肿瘤引起的高钙血症，唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。唑来膦酸4 mg组给药10天后的完全缓解率是88.4%，唑来膦酸8mg组为86.7%，帕米磷酸组为69.7%。唑来膦酸两个剂量组的疗效有显著差异，但是，唑来膦酸组和帕米磷酸钠组之间有显著性的统计学差异。唑来膦酸8 mg组中低血钙症的发生频率较高。单剂使用本品，有一半的病例在给药后4天内升高的血钙浓度降低至正常值范围之内。唑来膦酸组的高钙血症复发的中位时间是 30-40天，而帕米磷酸组为20-22天。血钙重又升高的患者（ 2.9 mmol/L）再次治疗的缓解率(完全缓解率)为52%，只对8 mg本品剂量组进行了该项指标的研究。
由于没有数据可与4 mg剂量组进行比较，所以8 mg剂量的缓解率是否更好尚不清楚。
【代　谢】唑来膦酸在体外不抑制人P450酶，不发生代谢。通过肾脏排泄。缓慢地从骨组织中释放进入全身循环，通过肾清除，半衰期（t?γ）至少为167小时。全身的清除率是5.6±2.5升/小时，不依赖于剂量，也不受性别、年龄、人种和体重的影响。
【消　除】静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除：以0.23小时（tβ）的半衰期从全身循环中快速二相消除；1.75小时（tα），然后是一个长期消除阶段。
特殊临床状态下的药代动力学：高钙血症患者 - 没有关于唑来膦酸对高钙血症患者的药代动力学的研究数据。
肝功能不全患者 - 没有关于唑来膦酸对肝功能不全患者的药物动力学的数据。唑来膦酸在体外不抑制人P450酶且不被代谢。动物实验研究发现，粪便中含有小于给药量3%的残留物。这表明肝脏在唑来膦酸的药代动力学中不起作用。
【肾功能不全患者 - 没有关于严重的肾功能不全患者的试验资料。
【适应症】用于恶性肿瘤引起的高钙血症（HCM）。

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