 [药理]:本品为第三代口服头孢菌素,抗菌谱广,对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性。本品对 D组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对β内酰胺酶高度稳定,与青霉素结合蛋白 3、1a和 1b有高度亲和力,使细菌细胞壁合成受阻,细菌迅速溶解、死亡。 本品口服吸收,生物利用度 40%~50%。口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10%~25%。单次口服 100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 3.7mg/L。口服后 24h内约 50%以原形由尿排出。血浆蛋白结合率约 65%。血清消除半减期 3~4h。本品很少经血透或腹膜透析清除。肾功能减退者其半减期延长,但肌酐清除率<0.334ml/1.73平方米·秒时才需调整剂量。 [药理作用] 本品为广谱第四代头孢抗菌素。大多数革兰氏阴性(G-)需氧菌对CFX敏感,而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。另外,CFX对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱,对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效。Krepil等人将CFX与头孢氨苄(CPL)头孢克罗(CC)以及奥格门汀(Au)等口服抗生素的抗菌作用进行了比较,CFX对大肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比CC和Au强 8~10倍。 [适应症]: 适用于支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎。 用法用量: 每口2次,每次服 50~100mg,重症可增至200mg/次,儿童每日2次,每次服1.5~3mg/kg。 [禁用慎用]: 肾功能不良者应减量应用。 孕妇、新生儿、早产儿慎用。 [不良反应]: 罕见休克症状,如遇不适感,口内异常感,哮喘,眩晕,便意,耳鸣,冒汗等症状,应停药。本人有休克史者禁用。家族对β-内酰胺类有过敏史者,应慎用。约有0.4%人出现皮疹红斑、瘙痒等过敏症。偶见粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多(1.1%),罕见血小板减少,伪膜性结肠炎。头孢烯类有溶血性贫血报道。偶见SGOT,SGPT,碱性磷酸酯酶上升,约2.9%。偶见BUN上升。偶见消化道的腹泻、胃痛、心窝病、腹痛、食欲不振、恶心等,约占2%。罕见口炎、念珠菌病、维生素K和维生素B缺乏、头痛等。总的副反应约占2.5%。 【注意事项】 (1) 对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用,6月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品,因亦有发生过敏性休克的可能。 (2) 肾功能不全者血清半衰期延长,须调整给药剂量。 (3) 相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。 (4) 治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。 (5)中耳炎患者宜用混悬剂治疗。编辑本段【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。编辑本段【儿童用药】 新生儿及早产儿均应慎用。编辑本段【老年患者用药】 高龄患者慎用。编辑本段 【药物相互作用】 (1)本品与下列药物有配伍禁忌;硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠。丙氯拉嗪(Prochlorperazine)、维生素B族和维生素C、水解蛋白。 (2)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能 (3) 棒酸可增加本品对某些因产生B内酰胺酶而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。 【食物禁忌】 不要食用卤水豆腐。 |