来士普草酸艾司西酞普兰 商品名:來士普 通用名:艾司西 普蘭 英文商品名:Lexapro 英文通用名:Escitalopram 【作用機制】 艾 司西 普蘭增進中樞神經係統5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用於抑鬱症的治療。動物研究表明,艾司西 普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱,其作用為西 普蘭右旋對映體作用的100倍。艾司西 普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒鹼1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小,另外對Na+、K+、 Cl-和Ca++離子通道無作用。 【適應證】 1. 重症抑鬱症(MDD)的治療:重症抑鬱症主要表現顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續2周),主要包括以下症狀:情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。 2 、廣泛性焦慮(GAD):表現為過度的焦慮和煩惱,至少持續6個月。主要有以下症狀:煩燥不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。 【用法與用量】 1.重症抑鬱症:起始劑量一日一次10mg,一周後可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情況下應持續幾個月甚至更長時間的治療。老年患者或肝功能不全者建議一日一次10mg·,輕度或中度腎功能不全者無需調節劑量。嚴重腎功能不全者慎用。 2.廣泛性焦慮:起始劑量一日一次10mg,一周後可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。至少停用單胺氧化 抑制劑(MAOI)14天後才可以調換本藥,同樣,停用本藥14天後才可以用單胺氧化 抑制劑。停藥時應逐漸減量。 【藥物不良反應】 約5%的患者有失眠、陽萎、惡心、便秘、多汗、口幹、疲勞、嗜睡。約2%的患者有頭痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦慮等。偶見報道可引起躁狂或輕度躁狂或低鈉血。有驚厥史的患者應慎用。實驗室參數沒有明顯的改變。心電圖無明顯異常。 【藥 物相互作用】 禁與單胺氧化 抑制劑並用, 與酒精和中樞神經係統藥物(例如抗抑鬱藥)並用時應慎重。與阿司匹林、華法令等抗凝血藥合用時可能引起上消化道出血的危險應慎用。鋰鹽可能增加艾司西 普蘭的作用,合用時應慎用。 誘導劑卡馬西平可能增加艾司西 普蘭的代謝,兩者合用時應增加後者的劑量。與美托洛爾合用對患者的血壓和心率沒有明顯影響。艾司西 普蘭不應與西 普蘭合用。
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