【成分】
本品主要成分是盐酸格拉司琼，其化学名称为1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮质双环[3, 3, 1] 壬烷-3-基)-IH-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。

【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒。

【药理毒理】
本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5－HT3受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5－HT， 5－HT可激活中枢或迷走神经的5－HT3受体，触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

【药代动力学】
本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛，血清蛋白结合率为65％。主要代谢途径为N－去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为8小时，代谢不良者为42小时。剂量的8％～9％以原形、70％以代谢物的形式从尿中排出；15％从粪便中排出，几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。

【适应症】
止吐药。用于：
①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；
②预防和治疗手术后的恶性呕吐。

【用法用量】
本品通过口服给药，与静脉、肌肉注射给药配合使用，
①成人：剂量一般为每次1mg，每天2次。
②儿童：剂量为每次20μg／kg，每天2次。一般于化疗前1小时服用，第二次为12小时后服用。

【不良反应】
常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌症】
①对本品或有关化合物过敏者禁用；
②胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】
①本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂在化疗前1小时服用。
②本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。
③高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。
④致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时（50mg/kg）(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时（1mg/kg）时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。
⑤本品与食物同时服用时吸收略有延迟。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。此外，本品亦无在母乳中分泌及排泄的资料。因此，下述规则应当遵循：
①孕妇除非必需外，不宜使用；
②哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

【儿童用药】
对于儿童不推荐使用。

【老年患者用药】
老年人无须调整剂量。

【药物相互作用】
与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。

【药物过量】
症状：一患者服用建议剂量之10倍后，只出现轻微头痛而无其它后遗症。治疗：现仍无特异性解毒剂，若过量时，应予对症治疗。

【规格】
1mg／粒。

【有效期】
2年。

【贮藏】
30℃以下贮藏，不可冷冻，遮光密闭保存。

点击更多相关古迪 (盐酸格拉司琼 胶囊)招商供应的产品信息