英文名：CETUXIMAB SOLUTION FOR INFUSION　

　　原产地英文商品名：ERBITUX

　　原产地英文药品名：Cetuximab

　　中文参考商品译名：爱必妥

　　份子结构名：西妥昔单抗

　　包装规格及销售价：100毫克/50毫升/瓶 ( 附加过滤器 )

　　100毫克/20毫升/瓶 ( 免过滤器 )

　　计价单位：瓶

　　产地国家：德国

　　生产厂家：德国默克里昂制药公司

　　[适 应 症]：西妥昔单抗与伊立替康联合用药治疗表达表皮生长因子受体

　　[主要成份]：

　　本品每50ml溶液含：

　　活性成份：

　　西妥昔单抗 100mg

　　其他成份：

　　磷酸二氢钠 20mg

　　磷酸氢二钠 66mg

　　氯化钠 424mg

　　注射用水 加至20ml

　　[性 状]：本品为注射用溶液，无色，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。

　　[药理毒理]：

　　药理：

　　作用机制，西妥昔单抗 属於嵌合型gG1单克隆抗体，分子靶点为表皮生长因子受体（EGFR）。EGFR信号途径参与控制细胞的存活，增殖、血管生成、细胞运动、细胞的入侵及转移等。本品可以以高出内源配体约5到10倍的亲和力与EGFR特异结合，可阻碍内源EGFR配体的结合。从而抑制受体的功能，进一步诱导EGFR内吞从而导致受体数量的下调。西妥昔单抗可以把靶象诱导细胞毒免疫效应细胞作用於表达EGFR的肿瘤细胞。

　　药效学：体内体外研究匀表明，西妥昔单抗可以抑制表达EGFR的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其调亡。在体外，本品能抑制肿瘤细胞分泌的血管生成因子并阻止内皮细胞的移动。在体内，本品可以一直肿瘤细胞血管生成因子的表达一减少肿瘤血管的新生和转移。

　　免疫原性：单克隆嵌合抗体进入人体内引发抗原抗体反应。从而产生人抗嵌合抗体，但目前有过HACA 产生过程的数据有限。在所有已进行的目标适应症的研究中，3.7%的患者检测到了HACA的滴度，其发生率为0%-8.5%。到目前为止，尚无HACA中和西妥昔单抗的结论性数据。HACA的产生与超敏反应或其它不良反应的发生无关。

　　临床疗效：通过棉衣组化方法检测肿瘤组织的EGFR表达。如果检测到一个染色细胞，即认定该细胞为EGFR阳性。已有的临床实验中，约80%的转移性结直肠癌患者经筛查为EGFR阳性，适应症用西妥昔单抗进行治疗。尚无本品对EGFR阴性肿瘤患者的有效性及安全性数据。在欧洲和美国已进行了两项西妥昔单抗与伊立替康联合用药的临床实验。共有365个近期经含伊立替康细胞毒治疗失败的EGFR阳性的转移性直肠癌患者入选，其KPS不低於60。但在接受联合治疗後，大部分患者的KPS都大於等於80。

　　[药代动力学]

　　临床实验中，对西妥昔单抗单药治疗及其与化疗药物或放疗联合治疗的要代动力学特性都进行了研究。当静脉滴注剂量为5-500mg每平方米体表面积每周时，本品表现出计量依赖的药代动力学特性。

　　当本品的初始剂量为400mg每平方米体表面积时，平均分布容积大致与血容量（2.91/m2；1.5-6.2/m2）相同。平均清除率为0.0221/h/m2体表面积。本品在靶剂量时具有较长的清楚半衰期，为70-100小时。

　　本品在血清浓度在单药治疗3周後达到稳定水准，第3周时平均浓度为155.8ug/ml，第8周时为151.6ug/ml，相应的平均浓度分别为41.3和55.4ug/ml，本品与伊立替康联合用药，第12周时平均浓度50.0ug/ml，第36周时平均浓度为49.4ug/ml。

　　抗体的代谢可能受多种途径的影响，这些途径可以将抗体降解为小分子。

　　[适 应 症]：西妥昔单抗与伊立替康联合用药治疗表达表皮生长因子受体

　　（EGFR），经伊立替康联细胞毒治疗失败後的转移结直肠癌。

　　【不良反应】　

　　本品耐受性好，不良反应大多可耐受，最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应（痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等）多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受本品单药治疗和本品与伊立替康联合治疗的患者中，分别为5%和10%的患者因不良反应退出。

　　【注意事项】　

　　使用本品前应进行过敏试验，静脉注射本品20mg，并观察10分钟以上，结果呈阳性的患者慎用，但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生。　

　　本品常可引起不同程度的皮肤毒笥反应，此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。　

　　研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25％，但疗效和安全性相近，无需根据性别调整剂量。因本品能透过胎盘屏障，可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力，故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前，儿童禁用。　

　　严重的输液反应发生率为3%，致死率低於0.1％。其中90%发生於第1次使用时，以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生於後续用药阶段，故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服用抗组胺药物，若发生严重的输液反应需立即停止输液，静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。部分患者应禁止再次使用本品。此外，在使用本品期间如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确系肺间质疾病，则禁用并进行相应的治疗。　

　　【剂量用法】　

　　推荐起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少於60分钟。提前给予H1受体阻断剂，对预防输液反应有一定作用。使用前勿振汤、稀释。　

　　【规格】每50ml含有本品100mg　

　　【储藏】　2～8℃下可保存12小时以上，20～25℃下可保存8小时以上。

　　【厂 家】 德国默克里昂制药公司

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