产品说明 |
3,4-二甲氧基肉桂酸:制备曲尼司特 曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒。从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放,对于IgE 抗体引起的大白鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用,是一种针对过敏性疾病发生机制的病因治疗性药物。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。 3,4-二甲氧基肉桂酸制备曲尼司特的方法和步骤如下:在干燥反应瓶中,加入3,4-二甲氧基肉桂酸5g(0.025moI)、氯化亚砜3ml,加热搅拌回流40min。反应毕,减压回收过量的氯化亚砜(套用),冷却,向剩余物中加入三氯甲烷20ml,得3,4-二甲氧基肉桂酰氯的三氯甲烷溶液。在干燥反应瓶中,加入邻氨基苯甲酸4.3g(0.03mol)、吡啶15ml、三氯甲烷40ml,搅拌溶解后,滴加3,4-二甲氧基肉桂酰氯的三氯甲烷溶液,滴毕,加热搅拌回流2h。反应毕,减压回收溶剂,冷却,将剩余物倾入水中,析出黄色固体,过滤,干燥,得粗品。用乙醇(含几滴盐酸)重结晶,得淡黄色结晶精品3.8g(48.4%),mp209~211℃。
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