尿失禁是老龄化国家老年人最常见的症状之一,也是泌尿外科最常见的症状之一。作为一种临床常见疾病,尿失禁可由精神因素、神经系统疾病、分娩、外伤等引起,其临床表现为尿液间断性或持续性不由自主地从尿道流出。虽然尿失禁并不引起器质性病变,但严重影响了患者的生活质量,并造成巨大的心理压力,影响患者在社会中的正常交往,被称为“社交癌”。 而另一方面,虽然尿失禁发病率极高,而且老年人口的不断增多,使老年性尿失禁的发病人数相对上升,但是其市场的特点是患者由于“爱面子”和认识上的不足而暴露率极低,诊断率也极低。尿失禁的治疗包括非药物治疗和药物治疗。非药物治疗主要涉及对膀胱的自我训练,此方法疗程长,患者必须有坚定的毅力,需长时间忍受身体的不适。药物治疗可以很快缓释症状,调整患者的身心。因此,尿失禁的治疗以药物治疗为主。在抗尿失禁药物方面,虽然传统抗乙酰胆碱药物有良好疗效,并且广泛被使用,但是严重的副作用常常令患者却步,病人经常无法忍受,自然也不可能长期服药。法玛西亚(现属辉瑞)针对该市场的特点成功地将Tolterodine(托特罗定)推上市场。Tolterodine的临床试验显示对于频尿、急迫性尿失禁有治疗效果,而只有中、轻度副作用,主要是口干、消化不良、眼干、头痛和便秘。虽然托特罗定的不良反应较轻,但还是导致了很大一部分的女性患者退出治疗。目前,抗尿失禁药物的研究与开发已引起世界各国医药界的高度重视,近年来随着对尿失禁患者精神、生理、生化、药理等方面研究的不断深入,导致相关药物的开发研究不断取得进展,竞争风起云涌。托特罗定已经受到山之内制药公司(Yamanouchi)的Vesicare (Solifenacin succinate)和诺华公司(Novartis)的Enablex (达非那新,darifenacin)的强烈冲击。 治疗尿失禁药物的竞争关键是疗效好、毒副作用低、选择范围更广泛。托特罗定主要以肉桂酸为主要原料合成而得。研发专家称,肉桂酸本身是一种香料原料,对人体无任何毒副作用。托特罗定的副作用主要源于其他配伍成份,通过对配方的进一步研究,完全可以研制出副作用极低的改进型新药,功克“社交癌” 尿失禁,造福于患者。
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