白三烯A4水解酶(LTA4H)是一种含锌的金属蛋白酶,是水解白三烯A4(LTA4)产生白三烯B4的关键酶(LTB4),后者是参与炎症反应的主要物质,具有促炎和抑炎双重作用。在正常组织中引入外源性LTB4会诱发炎症症状,同时在很多炎症疾病中都观察到了LTB4水平的提高。因此,通过LTA4H抑制剂对LTA4H活性的抑制从而降低LTB4的水平可能会对很多疾病具有潜在治疗作用。第二军医大学合成了一种肉桂酸酯化合物,该化合物共有5种,可用于制备白三烯A4水解酶调节药。主要阻断LTA4被白三烯A4水解酶LTA4H水解为LTB4。临床可以用于制各治疗哮喘、慢性阻塞性肺病、系统性红斑狼疮、多种炎症、心肌梗塞、非小细胞肺癌、急性髓性白血病、实体瘤、银屑病、囊性纤维化病,等疾病的药物。经试验表明,该化合物具有较好的LTA4H抑制作用,IC50在50-240nM之间。作为活性成分,该化合物可以与药学上可接受的载体组成口服剂、注射剂、栓剂或鼻喷雾剂,另外还可以在组合物中加入香味剂、甜味剂等辅剂,其中该化合物重量含量为0.1-99.5%。例如可按活性成分20mg、乳糖177mg、玉米淀粉50mg、硬脂酸镁3mg的比例制成口服片剂。
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