α-甲基肉桂醛在依帕司他药物中的应用说明书,价格,副作用,用法,等供应信息

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湖北远成药业有限公司

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供应信息

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产品名称	α-甲基肉桂醛在依帕司他药物中的应用
所属类别	药用辅料
规　　格	25kg/纸板桶
用　　途	详情参见产品说明。

产品说明

α-甲基肉桂醛在依帕司他药物中的应用
糖尿病神经病变（diabetic neuropathy）是糖尿病最常见的慢性并发症之一，病变可累及中枢神经及周围神经，后者尤为常见。其中远端感觉神经病变是最常见的病变，占所有糖尿病神经病变的50%以上，其病因与发病机制与下列因素有关：遗传因素、缺血及缺氧性因素、氧化应激、多元醇通路过度活跃、晚期糖基化终末产物（AGE）-AGE受体-核因子（AGE-RAGE-NF-KB）、白激酶C( PKC) 的激活、必需脂肪酸代谢异常、神经生成营养因子：包括神经生长因子（NGF）、IGF-1等。
依帕司他作为一种醛糖还原酶抑制剂，主要是抑制糖尿病周围神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，改善患者的自觉症状和神经功能障碍。有动物试验表明：依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经功能；在神经形态学上，可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；此外，可改善模型动物坐骨神经的血流量，并使其肌醇含量回升。
其中，在依帕司他的合成路线中，包括两个主要中间体，一个是3-羧甲基若丹宁，另一个就是α-甲基肉桂醛，α-甲基肉桂醛是肉桂醛的α-甲基取代物，在工业上既可用以配制香辛料香精，在医药中可用以药物中间体，用途极为广泛。
依帕司他合成的具体步骤为：在装有搅拌器和回流装置的三颈烧瓶中依次加入化合物3-羧甲基若丹宁、5g无水乙酸钠、冰醋酸、化合物α-甲基肉桂醛，加热搅拌回流2h，得到桔红色溶液，倒入盛有水的烧杯中，冷却，有红色结晶析出。抽滤，用乙醇重结晶，即得到红色针状结晶依帕司他，其服用方式为，一次50mg，一日3次。另外，依帕司他口服吸收良好，tmax（达峰时间）为2小时左右，但是半衰期很短，消除半衰期t1/2β只有1小时，现有的依帕司他片剂必须每日服用三次才能持久的抑制多元醇通路，病人顺应性较差，因而倾向制备成缓释制剂或缓释片的方式。

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