阿魏酸(feruliCac记,FA)的美白功效早已得到肯定,早在1997年,日本神户大学医学部用维生素E与阿魏酸合成维生素E阿魏酸醋,用于皮肤的美白护理和祛斑治疗。阿魏酸对黑色素的形成有很强的抑制作用,并能抑制酪氨酸酶的活性,因此阿魏酸及其衍生物被称为“美容因子”。但因为水溶性不佳,阿魏酸用于一些化妆品时存在晶体析出的现象。中国药品生物制品检定所利用绿色化学合成法,将氨基葡萄糖与阿魏酸反应生成阿魏酸-g-氨基葡萄糖,并确定最佳合成工艺,同时通过溶解度测定实验、人体美白实验和酪氨酸酶抑制实验,分别测定其溶解度和美白功效。美白实验证实,阿魏酸-g-氨基葡萄糖的溶解性明显改善,美白功效更加显著。改性后的这种阿魏酸,其降低黑色素的能力得到提高。酪氨酸抑制实验证实,改性后的阿魏酸岁没有原料阿魏酸效果好,但皮肤表层的酰胺酶能将其分解为阿魏酸和氨基葡萄糖,使其对酪氨酸酶的抑制率仍为85.46%,仍然能发挥阿魏酸的原有功效。这种改性阿魏酸的制法是:在三颈瓶中加入氨基葡萄糖盐酸盐1.08克,加入适量去离子水将其溶解。用质量浓度为10%的NaOH溶液调节氨基葡萄糖水溶液至一定的pH值,再加入阿魏酸0.97克,控制一定的温度加热回流反应至一定时间。将三颈瓶内容物转移至梨形瓶中,旋转蒸发蒸干瓶内水分。将反应物转入索氏提取瓶中,用乙醇60-70ml回流洗去粉末所粘附的阿魏酸,即得黄色粉末阿魏酸-g-氨基葡萄糖。进一步研究显示,其最佳合成反应条件为阿魏酸:氨基葡萄糖=1:1,pH=8,于60℃反应2 h,阿魏酸接枝率为96.49%。而且这种合成方法符合原子经济学原理和环境友好策略。对于酰胺类阿魏酸衍生物的制备具有指导意义。解决了阿魏酸在用于化妆品时析出晶体的问题,此外所得改性产品阿魏酸-g-氨基葡萄糖可作为一种新型美白化妆品原料。
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